• 生物活性

靶点及简介 ：eukaryotic translation initiation factor 2α kinase 1 (eIF2αK1) inhibitor

Hemin是一种含铁的卟啉化合物。在PA-TU-8902，BxPC-3和MiaPaCa-2癌细胞中，Hemin处理使细胞增殖分别降低至62±5%，51±3%和38±8%，对于所有比较组，p<0.0001。此外，Hemin增强他汀类药物抗增殖的作用。研究发现，氯化血红素作为HO-1的诱导剂，通过外源添加能显著诱导HO-1的表达，并通过调控作物根部的抗氧化系统而缓解重金属胁迫引起的生长抑制和氧化胁迫。同时，氯化血红素能缓解盐胁迫造成渗透胁迫。此外，氯化血红素还能促进植物鲜重的积累和主根的生长。

体外研究：

    用作阳性对照的Hemin和PGJ2分别在4和12小时后强烈增加HMOX的表达和活性。实际上，在48小时后，在所有使用的细胞系中发现30μMHemin对细胞增殖的显着影响，这是剂量依赖性的。在PA-TU-8902，BxPC-3和MiaPaCa-2癌细胞中，氯化血红素处理使细胞增殖分别降低至62±5％，51±3％和38±8％，所有比较的p <0.0001。此外，Hemin观察到他汀类药物抗增殖作用的增强，记录为共同治疗48小时后细胞增殖减少[1]。

体内研究

    给予Hemin（100μmol/ kg）后，肾皮质中的HO-1水平开始逐渐增加。在Hemin预处理后24小时，HO-1水平达到峰值。 HO-1主要在肾小管中表达。在Hemin预处理后，肾脏中的HO-2水平不会改变[2]。

细胞实验

    对于细胞增殖测定，将细胞接种到96孔（根据细胞系5-12.5×104个细胞/ mL）中并保持在37℃和5％CO 2下。 24小时后，用他汀类药物或/和Hemin处理细胞，然后进行MTT试验作为一般细胞增殖试验[1]。

动物实验

    小鼠[2]将8至10周龄的雄性BABL / c小鼠用于缺血 - 再灌注（I / R）实验。将动物分为如下五组：（1）假手术组无需钳夹即可分离双侧肾动脉; （2）载体组接受腹膜内（ip）注射4mL / kg PBS作为载体对照（用IRI）; （3）Hemin预处理组以100μmol/ kg ip给予Hemin，一种有效的HO-1诱导剂; （4）Hemin加ZnPP组在接受100μmol/ kg Hemin ip后6h，以5mg / kg腹腔注射锌原卟啉IX，HO-1活性抑制剂; （5）Hemin + PD98059组在接受100μmol/ kg Hemin ip后6小时接受10mg / kg腹腔注射PDK8059（ERK1 / 2活性抑制剂）两种抑制剂在I / R前2小时给药，而Hemin在I / R之前8小时施用。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Vanova K, et al. Heme oxygenase is not involved in the anti-proliferative effects of statins on pancreatic cancer cells. BMC Cancer. 2016 May 12;16:309.

[2]. Chen HH, et al. Heme oxygenase-1 ameliorates kidney ischemia-reperfusion injury in mice through extracellular signal-regulated kinase 1/2-enhanced tubular epithelium proliferation. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1852(10 Pt A):2195-201

• 溶解度及制备方案

DMSO	20 mg/mL   (30.68 mM)
Water	Insoluble

• 
  

  制备储备液

  浓度  溶剂体积  质量	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	1.5339 mL	7.6694 mL	15.3388 mL
  5 mM	0.3068 mL	1.5339 mL	3.0678 mL
  10 mM	0.1534 mL	0.7669 mL	1.5339 mL

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