• 生物活性

靶点及简介 ：LSD1/BHC110 and monoamine oxidase (MAO) inhibitor

Tranylcypromine (2-PCPA) HCl是一种非选择性的不可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochlorid（50μM-5mM；1小时或12-14小时）抑制组蛋白和核糖体脱甲基化。 Tranylcypromine hydrochloride（3毫克/公斤；每天一次，每次3天）降低了野生型小鼠LPS介导的小胶质细胞活化和促炎症细胞因子COX-2和IL-6的水平。Tranylcypromine hydrochloride（3mg/kg；每天一次，静注，共7天）可下调5xFAD小鼠的Aβ介导的小胶质细胞激活。

体外研究

    氢氯环丙氨酸（50μM-5 mM；1小时或12-14小时）抑制组蛋白和核小体去甲基化[1]。盐酸环丙氨酸（2μM；3 h）显示OCT4转录的特异性去表达[1]。氢氯环丙氨酸（0-100μM；15分钟）显示LSD1、MAO A和MAO B的IC50值分别为20.7、2.3和0.95μM[2]。对于LSD1、MAO A和MAO B，氢氯环丙氨酸（0-800μM）的Ki值分别为242.7、101.9和16μM[2]。Western Blot分析[1]细胞系：Sf21昆虫细胞系浓度：50μM、200μM、1 mM和5 mM培养时间：12-14小时或1小时结果：显示组蛋白H3K4去甲基化和核小体去甲基化的抑制活性。RT-PCR[1]细胞系：P19 EC细胞系浓度：2μM培养时间：3小时结果：Oct4 mRNA水平降低。

体内研究

    盐酸环丙氨酸（3 mg/kg；每天腹腔注射一次，持续3天）降低野生型小鼠中LPS介导的小胶质细胞活化和促炎细胞因子COX-2和IL-6水平[3]。盐酸特兰尼赛溴胺（3 mg/kg；每天腹腔注射一次，持续7天）下调5xFAD小鼠中Aβ介导的小胶质细胞激活[3]。动物模型：野生型小鼠[3]剂量：3 mg/kg给药：腹腔注射；结果：LPS显著下调了皮层和海马的小胶质细胞激活，LPS仅在皮层诱导星形胶质细胞激活。海马CA1中LPS诱导的COX-2水平降低，皮质和海马CA1的LPS诱发的IL-6水平降低，皮层中LPS介导的IL-1β水平降低。动物模型：5xFAD小鼠[3]剂量：3 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：在AD小鼠模型中，小胶质细胞和星形胶质细胞的活化受到不同的调节。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Lee MG, et al. Histone H3 lysine 4 demethylation is a target of nonselective antidepressive medications. Chem Biol. 2006 Jun;13(6):563-7.

[2]. Schmidt DM, McCafferty DG. trans-2-Phenylcyclopropylamine is a mechanism-based inactivator of the histone demethylase LSD1. Biochemistry. 2007 Apr 10;46(14):4408-16.

[3]. Park H, et al. The MAO Inhibitor Tranylcypromine Alters LPS- and Aβ-Mediated Neuroinflammatory Responses in Wild-type Mice and a Mouse Model of AD. Cells. 2020 Aug 28;9(9):1982.

• 溶解度及制备方案
  
  

DMSO	33 mg/mL  (194.52 mM)
Water	33 mg/mL  (194.52 mM)
Ethanol	33 mg/mL  (194.52 mM)

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.8945 mL	29.4724 mL	58.9449 mL
5 mM	1.1789 mL	5.8945 mL	11.789 mL
10 mM	0.5894 mL	2.9472 mL	5.8945 mL

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