• 生物活性

靶点及简介 ：An αVβ3 integrin inhibitor

一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂，IC50 为 20 nM。

体外研究：

    Cyclo(RGDyK)作用于αVβ3比作用于αVβ5和αIIbβ3表现更高的亲和力和选择性。[1]相比无Cyclo(RGDyK)的胶团(NPM)，Cyclo(RGDyK)结合的胶团(TPM) 通过整合素介导的内吞作用，促进B16-F10细胞和HUVECs对DiI的细胞特异性摄取。[2]

体内研究

    在apoE−/−小鼠中，Cyclo(RGDyK) (1 nmol, i.v.)抑制左侧狭窄颈动脉内膜中αVβ3整合素表达的增加

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] Haubner R, et al. J Nucl Med. 2001, 42(2), 326-336
• [2] Yin J, et al. J Drug Target. 2011, 19(1), 25-36.

• 溶解度及制备方案

DMSO	100 mg/mL  (117.96 mM)
Water	100 mg/mL (117.96 mM)
Ethanol	100 mg/mL (117.96 mM)

制备储备液

浓度  溶剂体积  质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.1796 mL	5.8982 mL	11.7963 mL
5 mM	0.2359 mL	1.1796 mL	2.3593 mL
10 mM	0.1180 mL	0.5898 mL	1.1796 mL
50 mM	0.0236 mL	0.1180 mL	0.2359 mL

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