• 生物活性

靶点及简介 ：KDM5 inhibitor

CPI-455 HCl 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂，抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM，可降低耐药癌细胞的存活率。CPI-455盐酸盐对KDM5A的选择性是对KDM4C的200倍。它对KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度类似，但对KDM4C和KDM7B的抑制作用大大减弱，对KDM2B，KDM3B或KDM6A没有明显抑制作用。

CPI-455 Hydrochloride 介导的KDM5抑制作用，能提高H3K4三甲基化水平（H3K4me3）并减少用靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量。

体外研究：

    CPI-455介导KDM5抑制，提高H3K4三甲基化（H3K4me3）的全局水平，并减少用标准化学疗法或靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量[1]。 CPI-455，对目标KDM5蛋白具有高测量亲和力。在24小时内，以剂量依赖性方式暴露于两种活性化合物CPI-455和CPI-766中的任一种后观察到H3K4me3而非H3K4me2的增加。在3个管腔乳腺癌细胞系MCF-7，T-47和EFM-19中，KDM5抑制剂CPI0455的IC50计算分别为35.4,26.19和16.13μM[2]。

细胞实验：

    MCF-7是管腔乳腺癌细胞系。 MCF-7在补充有10％胎牛血清（FBS）的MEM中生长，并在37℃和5％CO 2气氛下孵育。对于每种处理条件，将2.5×105个MCF-7细胞接种在T25烧瓶中并使其静置过夜。第二天，吸出培养基并用含有DAC的培养基替换，终浓度为62.5nM。吸入DAC介质并每24小时更换一次，总处理时间为72小时。在DAC处理后，吸出培养基并用补充有2％FBS的培养基替换，所述培养基含有终浓度为9.375μM的KDM5抑制剂（例如，CPI-455）。在KDM5抑制剂处理72小时后收获细胞[1]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Vinogradova M, et al. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8.

[2]. Benjamin R. Leadem. NOVEL HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS SYNERGISTICALLY

• 溶解度及制备方案

Ethanol	5 mg/mL  (17.97 mM)
DMSO	Insoluble
Water	Insoluble

制备储备液

浓度 溶剂体积 质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5931 mL	17.9656 mL	35.9312 mL
5 mM	0.7186 mL	3.5931 mL	7.1862 mL
10 mM	0.3593 mL	1.7966 mL	3.5931 mL



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