• 生物活性

靶点及简介 ：Deoxypodophyllotoxin (DPT)，脱氧鬼臼毒素，鬼臼毒素的衍生物，是一种木酚素，从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离，具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物，不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂，在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。

体外研究：
脱氧鬼臼毒素(25-75 nM; 6-48小时)使早期凋亡细胞群的百分比分别从2.05增加到5.62和18.49％,持续24小时和48小时[1]。脱氧鬼臼毒素(25-75nM; 6-48小时)以时间和剂量依赖性方式治疗在G2/M期停滞的SGC-7901细胞[1]。脱氧鬼臼毒素(25-75 nM; 6-48小时)导致Cdc2和Cdc25C表达水平显着时间和剂量依赖性降低,并在6小时内增加细胞周期蛋白B1,降低PARP,Bcl-2和caspase-3活性[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：25,50,75 nM培养时间：6,12,24,48小时结果：诱导SGC-7901细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：25,50,75 nM培养时间：6,12,24,48小时结果：在SGC-7901细胞中诱导G2/M细胞周期停滞Western Blot分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：25,50,75 nM培养时间：6,12,24,48小时结果：改变细胞周期蛋白B1,Cdc2,Cdc25C的表达,p-PARP,Bcl-2和p-caspase-3蛋白。

体内研究：

脱氧鬼臼毒素(静脉注射；5、10和20 mg/kg；每周3次；28天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤,DPT分别在5、10和20 mg/kg时抑制肿瘤生长22.19%、47.91%和50.93%[1]。动物模型：SGC-7901细胞裸鼠胃癌异种移植模型[1]剂量：5、10、20 mg/kg给药：静脉注射；5、10、20 mg/kg；每周3次；28天结果：抑制胃癌肿瘤生长。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Wang YR, et al. Deoxypodophyllotoxin induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis in SGC-7901 cells and inhibits tumor growth in vivo. Molecules. 2015 Jan 20;20(1):1661-75.

[2]. Kim SH, et al. Deoxypodophyllotoxin induces cytoprotective autophagy against apoptosis via inhibition of PI3K/AKT/mTOR pathway in osteosarcoma U2OS cells. Pharmacol Rep. 2017 Oct;69(5):878-884.

[3]. Xu P, et al. Pharmacological effect of deoxypodophyllotoxin: a medicinal agent of plant origin, on mammalian neurons. Neurotoxicology. 2010 Dec;31(6):680-6

• 溶解度及制备方案

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.51 mL	12.55 mL	25.10 mL
5 mM	0.50 mL	2.51 mL	5.02 mL
10 mM	0.25 mL	1.25 mL	2.51 mL
50 mM	0.05 mL	0.25 mL	0.50 mL

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