• 生物活性

靶点及简介 ：BAY-1895344hydrochloride是一种有效、可口服、选择性的ATR抑制剂，IC50值为7nM。具有抗肿瘤活性。

体外研究

    BAY-1895344有效抑制广谱人肿瘤细胞系的增殖,中位IC50为78 nM [1]。 BAY-1895344有效抑制羟基脲诱导的H2AX磷酸化(IC50,36 nM)[1]。

在体外，BAY 1895344是一种非常有效并具有高选择性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。它能有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，平均IC50为78 nM。在细胞机理实验中，BAY 1895344有效地抑制了羟基脲诱导的H2AX磷酸化，IC50为36 nM[1]。

体内研究

    BAY 1895344具有良好的水溶性、生物利用度，在hERG patch-clamp assay中没有活性。在DNA损伤缺陷的肿瘤模型中，BAY 1895344单药给药或是与其他诱导DNA损伤疗法联合治疗都具有良好的疗效[1]。 在具有DDR缺陷的多种移植瘤模型中，BAY 1895344单药都具有强效的抗肿瘤活性，在卵巢和结肠直肠癌中使病情稳定；在套细胞淋巴瘤模型中，甚至可引起肿瘤完全消退[2]

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Ulrich T. Luecking, et al. Abstract 983: Identification of potent, highly selective and orally available ATR inhibitor BAY 1895344 with favorable PK properties and promising efficacy in monotherapy and combination in preclinical tumor models. Cancer Research. July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement.

[2]. Antje Margret Wengner, et al. Abstract 836: ATR inhibitor BAY 1895344 shows potent anti-tumor efficacy in monotherapy and strong combination potential with the targeted alpha therapy Radium-223 dichloride in preclinical tumor models. Cancer Research. July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement

• 溶解度及制备方案

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4278 mL	12.1392 mL	24.2783 mL
5 mM	0.4856 mL	2.4278 mL	4.8557 mL
10 mM	0.2428 mL	1.2139 mL	2.4278 mL
50 mM	0.0486 mL	0.2428 mL	0.4856 mL

• 
  特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数DKM产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。
  
  
  如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。
  
  禁止用于人体及治疗！
  
  退换货政策
  
  DKM提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单DKM只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：
  
  1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；
  
  2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。
  
  3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。
  
  4. 如您已收到由DKM开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给DKM。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。
  
  5. 对于合理的退换货要求，我们会在七个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。