• 生物活性

靶点及简介 ：BAY-1895344是一种有效、可口服、选择性的ATR抑制剂，IC50值为7nM。具有抗肿瘤活性。

体外研究

    BAY-1895344有效抑制广谱人肿瘤细胞系的增殖,中位IC50为78 nM [1]。 BAY-1895344有效抑制羟基脲诱导的H2AX磷酸化(IC50,36 nM)[1]。

在体外，BAY 1895344是一种非常有效并具有高选择性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。它能有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，平均IC50为78 nM。在细胞机理实验中，BAY 1895344有效地抑制了羟基脲诱导的H2AX磷酸化，IC50为36 nM[1]。

体内研究

    BAY 1895344具有良好的水溶性、生物利用度，在hERG patch-clamp assay中没有活性。在DNA损伤缺陷的肿瘤模型中，BAY 1895344单药给药或是与其他诱导DNA损伤疗法联合治疗都具有良好的疗效[1]。 在具有DDR缺陷的多种移植瘤模型中，BAY 1895344单药都具有强效的抗肿瘤活性，在卵巢和结肠直肠癌中使病情稳定；在套细胞淋巴瘤模型中，甚至可引起肿瘤完全消退[2]

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Ulrich T. Luecking, et al. Abstract 983: Identification of potent, highly selective and orally available ATR inhibitor BAY 1895344 with favorable PK properties and promising efficacy in monotherapy and combination in preclinical tumor models. Cancer Research. July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement.

[2]. Antje Margret Wengner, et al. Abstract 836: ATR inhibitor BAY 1895344 shows potent anti-tumor efficacy in monotherapy and strong combination potential with the targeted alpha therapy Radium-223 dichloride in preclinical tumor models. Cancer Research. July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement

• 溶解度及制备方案

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4278 mL	12.1392 mL	24.2783 mL
5 mM	0.4856 mL	2.4278 mL	4.8557 mL
10 mM	0.2428 mL	1.2139 mL	2.4278 mL
50 mM	0.0486 mL	0.2428 mL	0.4856 mL

• 
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