• 生物活性

靶点及简介 ：脱水淫羊藿素(Icaritin)是一被报道有抗癌活性的天然化合物，可能通过调节MAPK/ERK/JNK和JAK2/STAT3/AKT信号通路。

Icaritin (Anhydroicaritin) potently inhibits proliferation of K562 cells (IC50 of 8 µM) and primary CML cells (IC50 of 13.4 µM for CML-CP and 18 µM for CML-BC). Icaritin can regulate MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings, also enhances osteogenesis.

Icaritin is an oral traditional Chinese medicine, derived from barrenwort, which targets the estrogen receptor α36. IC50 values for Icaritin are 8,13 and 18 μM for K562, CML-CP and CML-BC cells respectively. Icaritin inhibits the invasion and epithelial-to-mesenchymal transition of glioblastoma cells by targeting EMMPRIN via PTEN/AKt/HIF-1α signalling. Icaritin suppresses hepatocellular carcinoma initiation and malignant growth through the IL-6/Jak2/Stat3 pathway. Icaritin activates JNK-dependent mPTP necrosis pathway in colorectal cancer cells.

• 验证及参考文献

参考文献：

[1]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264.

[2]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720.

[3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22.

• 溶解度及制备方案
  

  Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
  Solubility
  	DMF	3.0	8.14
  	DMSO	10.31	27.99
  	DMSO:PBS (pH 7.2) (1:5)	0.16	0.43
  	Ethanol	0.3	0.81
  	Water	1.2	3.26

  
  

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.71 mL	13.57 mL	27.15 mL
5 mM	0.54 mL	2.71 mL	5.43 mL
10 mM	0.27 mL	1.36 mL	2.71 mL
50 mM	0.05 mL	0.27 mL	0.54 mL

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