• 生物活性

靶点及简介 ：

Progesterone是一种内源性的甾类激素，参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂，Kd值为1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。

体外研究    

Progesterone对乳腺癌细胞增殖的双相效应;它刺激第一细胞周期的生长，然后阻断细胞停留在G1/S期。伴随着细胞周期蛋白p21依赖性的上调。Progesterone介导的转录为过表达的E1A所阻断，这表明CBP/p300的是必需的。[1]  Progesterone驱动一系列活动，其中管腔细胞可能提供基底细胞Wnt4和RANKL信号，反过来通过上调同源受体，转录目标和细胞周期的标志回应。[2] Progesterone增加皮质synaptoneurosomes对GABA的敏感性（即，减少的EC 50），并增加GABA刺激氯离子转运（即增加了的Emax）最大效力。 [3]

体内研究    

在雌性3xTg-AD小鼠中，Progesterone阻断对Abeta积累的有益效果，但不影响行为表现。Progesterone当两个单独或与雌激素联合给药时和孕酮联用显著降低tau蛋白磷酸化。[4] Progesterone处理的老鼠在Morris水迷宫空间导航的任务比对照大鼠受损较小。Progesterone处理的大鼠在背内侧丘脑核结构损伤21天后显示较少的神经元变性，具有与挫伤区域相互连接。[5]

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] Owen GI, et al. J Biol Chem,?998, 273(17), 10696-10701.
• [2] Joshi PA, et al. Nature,?010, 465(7299), 803-807.
• [3] Bitran D, et al. Pharmacol Biochem Behav,?993, 45(2), 423-428.

• [4] Carroll JC, et al. J Neurosci,?007, 27(48), 13357-13365.
• [5] Roof RL, et al. Exp Neurol,?994, 129(1), 64-69.
  
  

• 溶解度及制备方案
  

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1801 mL	15.9003 mL	31.8005 mL
5 mM	0.6360 mL	3.1801 mL	6.3601 mL
10 mM	0.3180 mL	1.5900 mL	3.1801 mL
50 mM	0.0636 mL	0.3180 mL	0.6360 mL

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