| 别名 | LX-9211,AAK1-IN-1 |
| 产品名 | BMS-986176 |
| CAS号 | 1815613-42-3 |
| 目录号 | D810498 |
| 化学式 | C19H23F4N3O |
| 分子量 | 385.4 |
| 溶解度 | DMSO 77 mg/mL (199.79 mM); Ethanol 77 mg/mL (199.79 mM) |
| 靶点 | AAK1 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：antagonist at the NMDA-associated glycine binding site
BMS-986176/LX-9211是一种口服的、可穿透中枢神经系统的AAK1激酶抑制剂，IC50 为 2 nM，正在开发用于神经性疼痛的研究。
| 分子量 | 385.40 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H23F4N3O | ||
| CAS号 | 1815613-42-3 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
BMS-986176(SGC-AAK1-1)是一种AAK1和BIKE的化学探针，可有效靶向ATP结合位点（AAK1 Ki=9.1 nM；BIKE Ki=17 nM）。关于激酶选择性，在1μM的激酶扫描分析（DiscoveryX）中，仅观察到三种激酶与SGC-AAK1-1结合在AAK1 KD的30倍范围内，随后进行KD测定：RIOK1（KD=72 nM）、RIOK3（KD=290 nM）和PIP5K1C（KD=260 nM）。在活细胞NanoBRET分析（Promega）中，SGC-AAK1-1对体外表达的全长AAK1-和BIKE-Nluc融合蛋白具有效力（AAK1 IC50=230 nM；BIKE IC50=1.5μM）。
参考文献：
| DMSO | 77 mg/mL (199.79 mM) |
| Ethanol | 77 mg/mL (199.79 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5947 mL | 12.9735 mL | 25.9471 mL |
| 5 mM | 0.5189 mL | 2.5947 mL | 5.1894 mL |
| 10 mM | 0.2595 mL | 1.2974 mL | 2.5947 mL |
| 50 mM | 0.0519 mL | 0.2595 mL | 0.5189 mL |
关键词：BMS-986176, LX-9211; AAK1-IN-1, BMS-986176供应商, 购买BMS-986176, BMS-986176溶解度, BMS-986176结构式
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