• 生物活性

靶点及简介 ：

VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长。

体外研究    VY-3-135(0.1,1μM；24小时)在ACSS2low A7C11和ACSS2high Brpkp110细胞中阻断了13C2醋酸盐对棕榈酸酯的醋酸盐依赖性标记[1]。

体内研究    VY-3-135(100毫克/千克/天；PO；30天)抑制MDA-MB-468(ACSS2高)肿瘤生长,但在阻断WHIM2(ACSS2低)生长方面大多无效【1】。

验证：

参考文献：

[1]. Katelyn D Miller, et al. Targeting ACSS2 with a Transition-State Mimetic Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Growth. Cancer Res. 2021 Mar 1;81(5):1252-1264

溶解度及制备方案

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