RMC-6291：新一代KRASG12C(ON)口服抑制剂，RMC-6291 (Elironrasib)CAS#2641998-63-0
关注
RMC-6291是靶向KRASG12C(ON)的口服共价抑制剂，通过形成KRAS-CypA三复合物实现立体阻断，深度持久抑制信号通路，在临床前模型中优于传统OFF态抑制剂。
RMC-6291：新一代KRASG12C(ON)口服抑制剂
药物简介
RMC-6291是一种具有口服活性的共价抑制剂，专门靶向KRASG12C(ON)突变蛋白。该药物通过独特的机制在肿瘤细胞内发挥作用，能够形成KRASG12C(ON)与亲环蛋白A（CypA）之间的三复合物结构。
作用机制
RMC-6291的创新性在于其通过立体阻断RAS效应物结合的方式来抑制KRASG12C(ON)的信号传导。这种作用方式使得药物能够对RAS通路活性产生深度和持久的抑制作用，在KRASG12C肿瘤模型中表现出优异的治疗效果。
临床前研究表现
根据Nichols R.J.等人2022年在《Cancer Research》发表的研究结果，RMC-6291作为新一代三复合物KRASG12C(ON)抑制剂，在临床前KRASG12C癌症模型中表现优于KRASG12C(OFF)抑制剂。
配制参考浓度
| 浓度 (mM) | 1 mg 所需体积 (mL) | 5 mg 所需体积 (mL) | 10 mg 所需体积 (mL) |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1000.00 | 5000.00 | 10000.00 |
| 5 mM | 200.00 | 1000.00 | 2000.00 |
| 10 mM | 100.00 | 500.00 | 1000.00 |
| 50 mM | 20.00 | 100.00 | 200.00 |
该药物为KRASG12C突变癌症的治疗提供了新的希望，特别是在克服现有抑制剂耐药性方面展现出潜在优势。
关于DKM・Decode Key Molecules
From Detect to Discover, From Key to Decode
共启 3D 科研阶梯:
Detect 探万象生物信号
Discover 觅生命全新质序
Decode 析分子本源编码
我们恪守三层科研递进路径：先探测、再发掘、终解码。
由探测发掘生命关键分子，以深度解码洞见生命底层机理。
Detect, Discover, Decode Key Molecules! Let's DKM!
阅读全文
请先 登录后发表评论 ~