Src抑制剂PP 2 (AG 1879), AG 1879, AGL 1879（CAS No. 172889-27-9）｜货号 D807008｜应用指南

PP 2 (AG 1879)Src家族激酶抑制剂物理化学参数、生物活性数据及其在科研实验中的具体操作方案。

产品关键信息

生物活性摘要

·靶点及简介：PP 2 是一种可逆的、ATP竞争性的Src家族激酶抑制剂，对Lck和Fyn的抑制作用尤为显著，其半抑制浓度（IC50）分别为4纳摩尔（nM）和5纳摩尔（nM）。

·选择性：它对表皮生长因子受体（EGFR）的抑制效果比Src家族低约100倍，并且对ZAP-70、JAK2和PKA等激酶没有活性，显示出较高的选择性。

·体外活性：在10μM浓度下对细胞增殖影响不显著；在20μM以上时，会表现出对细胞生长的非特异性抑制。

·体内活性：研究显示，2mg/kg的PP2单药治疗能使肿瘤生长抑制率达到25%；而当其与化疗药物吉西他滨（100mg/kg）联用时，肿瘤生长抑制率高达98%，并能完全抑制肝转移的发生。

实验方案要点

细胞实验

·目的：评估细胞增殖和活力的变化。

·方法：采用MTT比色法进行测定。

·操作流程：

1.细胞接种：将对数生长期的细胞以5×10³个/孔的密度接种到96孔板中。

2.培养与处理：细胞贴壁24小时后，在PP2和/或吉西他滨存在下继续培养。

3.检测与读数：培养96小时后，使用Vmax酶标仪在570nm波长下读取吸光度，并校正至650nm。

4.数据确认：使用台盼蓝染色法和血球计数板进行活细胞计数，以验证MTT结果。

·重复：每个实验独立重复三次，每个实验条件下进行10次测定。

动物实验

·实验模型：采用吉西他滨耐药的胰腺癌原位移植瘤模型（PANC1GemRes细胞，雄性无胸腺裸鼠）。

·给药方案：

oPP2单药组：腹腔注射（ip）2 mg/kgPP2（溶于1% DMSO），每周三次。

o吉西他滨单药组：腹腔注射（ip）100 mg/kg吉西他滨（溶于1% DMSO），每周三次。

o联合用药组：同时给予上述剂量的PP2和吉西他滨。

o对照组：给予相同体积的1% DMSO溶剂。

·评估指标：

o肿瘤生长抑制率（Tumor growth inhibition rate）。

o肝转移发生率（通过尸体剖检和组织学确认）。

关键注意事项

使用该产品时，有几个关键点需要注意：

·溶解度信息：在二甲基亚砜（DMSO）中溶解度≥15.1 mg/mL，在乙醇（EtOH）中溶解度≥20.05 mg/mL（需超声辅助）。

·溶剂控制：在细胞实验中，应控制工作液中DMSO的终浓度通常低于0.1%，以避免溶剂本身对细胞产生影响。

·浓度效应：高浓度（>20 μM）的PP2可能会产生脱靶效应，抑制其他激酶，实验结果需谨慎解读。

·用途限制：该产品明确禁止用于人体或动物治疗，仅限于科研用途。