Tucidinostat ,HBI-8000, CS-055，西达本胺 HDAC1, 2, 3, 10抑制剂 (CAS#1616493-44-7 目录号D808567) - DKM活性分子

Tucidinostat (西达本胺, DKM D808567)，这是一种高选择性的口服HDAC酶抑制剂。

产品介绍

·核心靶点与机制：作为一种高效的HDAC抑制剂，它的选择性非常精准：

o强效抑制：对HDAC1、2、3 和 10的抑制效果极强，其半抑制浓度（IC50）分别为95, 160, 67 和 78 nM。

o选择性：对HDAC4/5/6/7/9无抑制作用，对HDAC8 (733 nM) 和 11 (432 nM)的抑制作用则相对较弱。

·基础理化信息：

o化学信息：CAS号为1616493-44-7，分子式为C₂₂H₁₉FN₄O₂，分子量为390.41。

o纯度与储存：产品纯度>99%，以粉末形式在-20°C下储存，有效期3年；若溶于溶剂，则建议在-80°C保存，有效期为1年。

活性数据 (体外和体内)

体外实验 (In Vitro)

·作用机制：在 HeLa 细胞和人类PBMC细胞中，能显著诱导组蛋白H3乙酰化。

·细胞毒性：在低微摩尔浓度下即可抑制多种肿瘤细胞生长，但对正常细胞的毒性远低于同类药物MS-275。

体内实验 (In Vivo)

·抗肿瘤活性：在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，12.5-50 mg/kg的剂量即可显著抑制肿瘤生长，且耐受性良好。在50 mg/kg剂量下，其抗肿瘤效果与化疗药物5-FU（20 mg/kg）及MS-275（25 mg/kg）相当或更优。

溶解方案与储备液

以下是该产品的溶解度数据和相关储备液配制方法，请注意所有操作都应在无菌环境下进行。

溶解度

·DMSO:78 mg/mL (199.79 mM), 也可达50 mg/mL (128.07 mM), 两种数据源均提及，表明其在DMSO中溶解度很高。

·Ethanol (乙醇):1 mg/mL (2.56 mM), 溶解度较低。

·Water (水):Insoluble (不溶)。

储备液配制参考

·溶解度及制备方案

制备储备液

实验方案参考

该分子作为已进入临床阶段的抗癌药物（由微芯生物研发），在多种实体瘤和血液肿瘤中显示出治疗潜力。其给药方案、剂量及联合用药策略，均可作为你设计实验方案的重要参考。

以上实验方案可为你的研究提供参考，具体的给药剂量、频率和周期需根据细胞系、动物模型或临床前研究的目的进行初步探索和优化。

希望这些整理对你有帮助。如果还需要查找特定细胞系或动物模型的实验方案，可以随时联系我司销售或者拨打免费电话400-168-1698。