MC3138：SIRT5选择性激活剂的抗肿瘤应用前景

MC3138作为一种选择性SIRT5激活剂，在胰腺导管腺癌（PDAC）治疗领域展现出显著的研究价值。该化合物通过恢复SIRT5的去琥珀酰化和去乙酰化功能，有效抑制PDAC细胞及类器官的增殖活性。

药理特性与作用机制

MC3138对人PDAC细胞表现出明确的抗肿瘤活性，其IC50值范围在25.4-236.9 μM之间。在分子层面，10 μM浓度的MC3138作用24小时后，能够降低GOT1蛋白的赖氨酸乙酰化水平，并抑制其在PDAC细胞中的酶活性。

联合使用效果

值得注意的是，MC3138与吉西他滨（Gemcitabine）联合使用时，在小鼠模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。这一发现为临床联合用药提供了重要的实验依据。

理化性质

MC3138的分子量为435.47，分子式为C₂₅H₂₅NO₆ ，CAS号为1844889-12-8。该化合物呈白色至类白色固体，在常温条件下运输，储存方式多样：粉末状态下可于-20°C保存3年，4°C保存2年；溶解状态下可于-80°C保存6个月，-20°C保存1个月。

溶解性数据

在DMSO中的溶解度≥100 mg/mL（229.64 mM）。需要注意的是，吸湿性DMSO会对产品溶解度产生显著影响，建议使用新开封的DMSO进行实验。"≥"表示可溶但饱和度未知。

配制储备液时推荐以下浓度：

• 1 mM：2.2964 mL
• 5 mM：0.4593 mL
• 10 mM：0.2296 mL

MC3138作为新型SIRT5选择性激活剂，其独特的药理机制和良好的抗肿瘤效果，为PDAC的治疗提供了新的研究方向，特别是在与现有化疗药物联合使用方面具有广阔的应用前景。