| 别名 | 党参炔苷 |
| 产品名 | Lobetyolin |
| CAS号 | 129277-38-9 |
| 目录号 | D809488 |
| 化学式 | C20H28O8 |
| 分子量 | 396.43 |
| 溶解度 | DMSO : 79 mg/mL ( (199.27 mM) ； Water : 79 mg/mL (199.27 mM) Ethanol : 79 mg/mL (199.27 mM) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
生物活性：
党参炔苷（Lobetyolin）其核心是一种来自中药党参的天然聚乙炔糖苷，具有广泛的生物活性。
Lobetyolin 是从党参根中提取出来的重要有效成分之一，对胃黏膜损伤有很好的保护作用。Lobetyolin 可以下调谷氨酰胺代谢，有助于药物诱导的细胞凋亡和肿瘤生长抑制，Lobetyolin 显着降低氨基酸转运蛋白 丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运蛋白 2 (ASCT2) 的 mRNA 和蛋白表达。
项目 | 信息 |
中文名 | 党参炔苷 |
英文名 | Lobetyolin |
CAS号 | 136085-37-5 或129277-38-9 |
分子式 | C₂₀H₂₈O₈ |
分子量 | 396.43 g/mol |
纯度 | >99% (根据DKM数据) |
溶解性 | DMSO 79 mg/mL；水 79 mg/mL；乙醇 79 mg/mL |
储存条件 | 粉末：-20°C，3年；溶液：-20°C，6个月内使用 |
供应规格 | 5mg, 10mg, 25mg 等 |
用途限制 | 仅供科研使用，不可用于人体 |
·主要来源与简介: 党参炔苷（Lobetyolin）是桔梗科植物党参（Codonopsis pilosula）根中的主要天然活性成分之一，其核心化学结构是一种与葡萄糖吡喃糖基结合的聚乙炔类化合物。研究表明它具有多种药理活性，尤其在抗肿瘤方面表现突出。
·主要作用机制:
o抑制肿瘤代谢：通过下调ASCT2（丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运蛋白2）的mRNA和蛋白表达，抑制谷氨酰胺代谢，从而诱导癌细胞凋亡、抑制肿瘤生长。
o抗炎作用：在多种炎症模型中，可通过下调巨噬细胞功能，抑制炎症因子（如IL-6, TNF-α, IL-1β）的产生，以减轻组织损伤。
o抑制黄嘌呤氧化酶：对黄嘌呤氧化酶（XO）表现出混合型抑制作用，这为其治疗高尿酸血症和痛风提供了理论依据。
·常规体内给药剂量: 在动物研究中，腹腔注射给药剂量通常在10, 20, 40 mg/kg，经口灌胃剂量可参考其抑制黄嘌呤氧化酶的50 mg/kg。
·抗肿瘤活性:
o细胞实验：可抑制胃癌、前列腺癌等细胞增殖。
§细胞株: 人胃癌细胞 MKN-45, MKN-28，人前列腺癌细胞 PC-3
§实验步骤：将细胞接种于96孔板，加入浓度范围为1-1000 µM的Lobetyolin，在37°C、5% CO₂培养箱中培养24小时，然后用MTT法测定细胞活力。使用GraphPad Prism 8等软件计算半数抑制浓度（IC₅₀）。
§半数抑制浓度（IC₅₀）在不同细胞系中有所差异，例如在MKN-45胃癌细胞中约为18 µM，在PC-3前列腺癌细胞中为5.73 µM。
o动物实验：在裸鼠异种移植瘤模型中评估体内抗肿瘤效果。
§动物模型: 裸鼠
§给药方案：腹腔注射给药，剂量为10、20、40 mg/kg，给药持续2周。
§评估指标：治疗期间定期测量肿瘤体积和重量；实验结束后，通过Western Blot等方法检测肿瘤组织中ASCT2等相关蛋白的表达水平。
·抗炎与神经保护活性:
o细胞/动物实验：评估其对抗LPS诱导的脓毒症及治疗溃疡性结肠炎的作用。
§细胞/动物模型: 原代巨噬细胞或小鼠
§给药方案：为评估抗炎功效，可在体外对细胞进行0.1-100 µM的梯度处理，同时在体内研究中，以1-100 mg/kg的剂量通过腹腔注射或口服途径给药；随后，通常使用细菌内毒素（LPS）诱导炎症反应。针对抗炎研究，重要的检测指标包括通过ELISA法检测上清液或血清中关键炎症因子（如IL-6， TNF-α， IL-1β）的浓度，以及通过Western Blot或免疫组化检测紧密连接蛋白（如Occludin， ZO-1）以评估肠道屏障完整性。
配制浓度
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5225 mL | 12.6126 mL | 25.2251 mL |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5225 mL | 5.0450 mL |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2613 mL | 2.5225 mL |
| 50 mM | 0.0505 mL | 0.2523 mL | 0.5045 mL |
·Hou YY, et al. (2023).Journal of Natural Medicines, 77(4), 721-734. (Cytoprotective effects).
·Yoon YP, et al. (2014).Tuberculosis and Respiratory Diseases, 77(5), 203-208. (Mucin regulation).
·He W, et al. (2020).Journal of Cellular and Molecular Medicine, 24(6), 3359-3369. (In vivo anti-cancer).
·Xie Q, et al. (2023).Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 223, 115140. (Metabolic pathways).
·Chen Z, et al. (2024).Frontiers in Pharmacology, 15, 1405163. (Anti-sepsis).
·Chang M, et al. (2025).Frontiers in Microbiology, 16, 1710707. (Anti-colitis).
·Bailly C. (2021).Natural Products and Bioprospecting, 11(2), 143-153. (Review).
·Cheng L, et al. (2023).Cytotechnology. (Anti-gastric cancer).
·Xiu C, et al. (2025).Drug Design, Development and Therapy, 19, 4689-4715. (Anti-osteoporosis).
·Yoon IS, et al. (2021).Natural Product Research, 35(10), 1667-1670. (Xanthine oxidase inhibition).
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