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MK-1903是一种强效、选择性的HCA2（GPR109A）全激动剂。

规格	价格	库存	数量
10mg	￥ 1231.00	100
50mg	￥ 3773.00	100

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参数

产品名	MK 1903
CAS号	1268882-43-4
化学式	C₈H₈N₂O₂
分子量	164.16
溶解度	<16.42mg/ml in DMSO; <8.21mg/ml in ethanol
靶点	hydroxycarboxylic acid receptor 2 (HCA2, GPR109A) full agonist
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

产品安全说明书

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MK-1903：选择性HCA2受体全激动剂的全面解析

化学与物理特性

基本信息：CAS号为1268882-43-4，分子式为C₈H₈N₂O₂，分子量为164.16。

化学结构：该化合物的化学名称为(4aR,5aR)-4,4a,5,5a-四氢-1H-环丙[4,5]环戊[1,2-c]吡唑-3-羧酸。SMILES结构式为O=C(O)c1n[nH]c2c1CC1CC21，InChIKey标识为CUTZNERBKDMLAP-QWWZWVQMSA-N。

物理参数：密度为1.6±0.1 g/cm³，沸点438.1±45.0°C，闪点218.7±28.7°C，LogP值为0.77。

溶解特性：在DMSO中的溶解度超过10 mM，最高可达125 mg/mL（761.45 mM，需超声辅助溶解），而在乙醇中的溶解度低于8.21 mg/mL。

纯度与保存：产品纯度不低于98%（HPLC分析）。粉末形式应在2-8°C干燥密封条件下保存，溶液状态建议在-80°C环境下保存，有效期可达12个月。

作用靶点与机制：MK-1903作为羟基羧酸受体2（HCA2，亦称GPR109A）的强效选择性全激动剂，通过在CHO细胞中表达的人源受体，有效抑制福斯高林刺激的cAMP生成（EC₅₀ = 12.9 nM）。

体外研究方法：

体内药效数据：临床前及临床研究显示，该化合物在人体中能显著降低血浆游离脂肪酸（FFA）水平。但由于在IIa期临床试验中未能达到预期调脂效果，默克公司已终止其后续开发。

研发阶段：最高开发阶段为临床II期，针对适应症为血脂异常。

关键临床试验：NCT00847197（MK1903-004）是一项II期研究，评估MK-1903与安慰剂在血脂异常患者中的调脂效果和耐受性。给药方案为50 mg口服，每8小时一次，持续4周治疗。

储备液配制：首先使用DMSO完全溶解MK-1903，制备高浓度澄清储备液（建议使用新开封DMSO，因其吸湿性可能影响溶解效果）。

工作液稀释：为保障动物体内注射的耐受性，需将储备液按以下顺序和比例进行稀释（以配制1 mL工作液为例）：

注意事项：

储备液制备：

稀释方法：例如将10 mM储存液稀释为1 μM工作液，取1 μL储存液加入9,999 μL细胞培养基或缓冲液中，充分混匀。

开发状态：默克公司已终止MK-1903的临床开发，主要原因是IIa期试验未能达到预期的调脂治疗效果。

结构研究进展：2025年的一项研究通过冷冻电镜技术成功解析了HCAR2-Gi1蛋白复合物与MK-1903的结合结构，这为深入理解其作用机制和开发亚型特异性药物奠定了重要基础。