• 生物活性

靶点及简介 ：

indirect methyltransferase inhibitor,

Adenosine Dialdehyde 是嘌呤核苷的类似物，是 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (SAH) 的不可逆抑制剂 (IC50=40 nM)。Adenosine Dialdehyde 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肿瘤研究。

体外研究：

    腺苷双醛在组织培养中抑制MNB细胞复制，浓度为1.5μM，抑制率为50%。

体内研究：

    腺苷二醛（皮下注射；1.5-2.5 mg/kg；7天内注射（小泵输注））可显著延长荷瘤小鼠的平均寿命，从稀释液处理的对照组的20.9天增加到AD治疗组的35.3天[2]。腺苷二醛（皮下注射；1.5-2.5 mg/kg；两个7天的周期，中间穿插7天的无药物间隔（小泵输注））使小鼠的平均寿命增加80%（对照组，21.3天；AD治疗38.4天）[2]。腺苷二醛（皮下注射；2-3mg/kg；7天内输注（小泵输注））对小鼠无造血毒性，可显著抑制小鼠神经母细胞瘤肿瘤生长，全身毒性小[2]。动物模型：成年雄性A/J小鼠，体重20-25g，含MNB细胞[2]剂量：1.5-2.5mg/kg给药：皮下注射；1.5-2.5mg/kg；两次7天间隔，间隔7天（小泵输注）结果：显著抑制小鼠神经母细胞瘤肿瘤生长。延长荷瘤小鼠的寿命。稳态输注时未抑制造血[2]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. G V Madhavan, et al. Synthesis and antiviral evaluation of 6'-substituted aristeromycins: potential mechanism-based inhibitors of S-adenosylhomocysteine hydrolase. J Med Chem

[2]. B Bostrom, et al. Inhibitory effect of adenosine dialdehyde on in situ murine neuroblastoma growth.Cancer Res. 1988 Nov 1;48(21):5933-6.

• 溶解度及制备方案
  

  DMSO	19 mg/mL   (71.64 mM)
  Water	Insoluble
  Ethanol	Insoluble

  制备储备液

  浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	3.7703 mL	18.8516 mL	37.7031 mL
  5 mM	0.7541 mL	3.7703 mL	7.5406 mL
  10 mM	0.3770 mL	1.8852 mL	3.7703 mL
  50 mM	0.0754 mL	0.3770 mL	0.7541 mL