| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 737.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 1444.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 4231.00 | 100 |
| 别名 | 3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼 |
| 产品名 | Dynasore |
| CAS号 | 304448-55-3 |
| 目录号 | D808047 |
| 化学式 | C₁₈H₁₄N₂O₄ |
| 分子量 | 322.31 |
| 溶解度 | ≥ 16.12mg/mL in DMSO |
| 靶点 | <p>A dynamin and GTPase inhibitor</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
A dynamin and GTPase inhibitor
Dynasore 是一种细胞渗透性的，可逆的，非竞争性dynamin抑制剂，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，无细胞试验中IC50为15 μM，也抑制线粒体dynamin Drp1，对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括HSV。
Dynasore是一种可渗透细胞的，可逆的，非竞争性的dynamin（发动蛋白）抑制剂，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，IC50为15 μM，也抑制线粒体dynamin Drp1，对其他小GTP酶没有作用效果。Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径，通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间，两种类型被膜小窝中间体积累，U形为半形成的被膜小窝，O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。
| 分子量 | 322.31 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C18H14N2O4 | ||
| CAS号 | 304448-55-3 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
Dynasore干扰dynamin1，dynamin2和Drp1（线粒体发动蛋白）的GTP酶活性，但不干扰其他小GTP酶。 Dynasore作为内吞途径的有效抑制剂，已知通过在dynasore添加的数秒内快速阻断包被的囊泡形成而依赖于发动蛋白。两种类型的涂层凹坑中间体在dynasore处理过程中积累，g形，半成形凹坑和O形，完全成形的凹坑，在夹断时捕获[1]。 Dynasore抑制人上皮细胞和神经细胞的HSV-1和HSV-2感染，包括原发性生殖道细胞和人胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时加入，则Dynasore减少了到达核孔的病毒衣壳的数量，并且当最迟在8小时后加入时，dynasore阻止新合成的病毒蛋白从细胞核转运到细胞质[2]。 Dynasore可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白I外流并减少梗塞面积。在经受氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中，dynasore增加心肌细胞的存活和活力[3]。
体内研究
Dynasore在大鼠脊髓损伤后第3,7和10天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore显着增强运动功能，这可能是通过抑制SCI后大鼠神经元线粒体凋亡途径和星形胶质细胞增殖的激活[4]。
细胞实验
从雄性成人C6 /黑鼠中分离小鼠心室肌细胞。心肌细胞进行2小时药物治疗，然后进行氧化应激（30μMH2O2持续35分钟）。对于ATP补充实验，在暴露于H 2 O 2之前，用3mM ATP处理细胞30分钟。通过台盼蓝排除法（TBE）分析心肌细胞存活率和活力[3]。
动物实验
大鼠：在dynasore组中，大鼠在SCI后通过腹腔注射立即以1,10或30mg / kg的剂量给予dynasore，而假手术组和SCI组的大鼠接受DMSO（与dynasore组相同的体积）通过腹腔注射[4]。
验证：
参考文献：
[1]. Macia E, et al. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1026 mL | 15.513 mL | 31.026 mL |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1026 mL | 6.2052 mL |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5513 mL | 3.1026 mL |
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