• 生物活性

靶点及简介 ：Non muscle myosin II ATPase inhibitor

(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂，IC50 范围为0.5至5 μM。

一种可渗透细胞的抑制剂，作用于非肌球蛋白（Myosin）IIATPase，IC50为2 μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。

体外研究

    布雷他汀有效抑制几种横纹肌肌球蛋白以及脊椎动物非肌肉肌球蛋白IIA和IIB，IC50值范围为0.5至5μM。平滑肌肌球蛋白仅被很差地抑制（IC50 =80μM）[1]。布雷他汀不与核苷酸结合骨骼肌肌球蛋白亚片段-1竞争。抑制剂优先与ATP酶中间体结合，ADP和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐的释放。它阻断肌动蛋白头部的产物复合物具有低肌动蛋白亲和力[2]。在培养活化的肝星状细胞中，发现blebbistatin改变细胞形态和功能。星状细胞变小，获得树突状形态，并且具有较少的含有肌球蛋白IIA的应力纤维和含有粘蛋白的粘着斑。 Blebbistatin损害硅脂皱纹形成，减少胶原蛋白凝胶收缩并阻止内皮素-1诱导的细胞内Ca2 +释放。它促进伤口诱导的细胞迁移[3]。

体内研究

    布雷他汀剂量依赖性地完全放松KCl-和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素-1诱导的人膀胱收缩。与10μM布雷他汀预孵育使卡巴胆碱反应性降低65％，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在32 Hz时达到50％抑制[4]。

细胞实验

    将新鲜分离的HSC重新铺在96孔板上。在第3天，将培养基替换为无血清培养基，并将细胞饥饿过夜，用或不用blebbistatin（25μM）处理2小时，然后用血小板衍生的生长因子-BB（20ng / mL）刺激。孵育过夜后，进行WST-1细胞增殖试验[3]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Limouze J, et al. Specificity of blebbistatin, an inhibitor of myosin II. J Muscle Res Cell Motil. 2004;25(4-5):337-41.

[2]. Kovács M, et al. Mechanism of blebbistatin inhibition of myosin II. J Biol Chem. 2004 Aug 20;279(34):35557-63.

[3]. Liu Z, et al. Blebbistatin inhibits contraction and accelerates migration in mouse hepatic stellate cells. Br J Pharmacol.

[4]. Zhang X, et al. In vitro and in vivo relaxation of urinary bladder smooth muscle by the selective myosin IIinhibitor

• 溶解度及制备方案

DMSO	39 mg/mL   (133.41 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度  溶剂体积    质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4208 mL	17.1040 mL	34.2079 mL
5 mM	0.6842 mL	3.4208 mL	6.8416 mL
10 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4208 mL
50 mM	0.0684 mL	0.3421 mL	0.6842 mL

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