• 生物活性

靶点及简介 ：

姜黄素类似物C1 ,TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。

TFEB Activator 1 (CAS# 39777-61-2), also known as curcumin analog C1, is a synthetic compound that directly binds to the N-terminal domain of transcription factor EB (TFEB), promoting its nuclear translocation independently of mTOR inhibition. By activating TFEB, a master regulator of autophagy and lysosomal biogenesis, it enhances cellular clearance of aggregated proteins and damaged organelles. This mechanism is particularly beneficial in neurodegenerative diseases like Alzheimer's and Parkinson's, where impaired autophagy contributes to pathology. Additionally, TFEB Activator 1 exhibits antiproliferative effects in cancer cell lines, suggesting potential utility in oncology. Its dual action on protein clearance and cell growth regulation offers broad therapeutic applications.

体外研究

    TFEB激活因子1(化合物C1)通过直接与TFEB结合激活TFEB并促进其进入细胞核,而不影响TFEB磷酸化或抑制MTOR和MAPK1/ERK2-MAPK3/ERK1的活性[1]。TFEB激活剂1(1μM；持续12h)显著提高N2a细胞中LC3B-II、MAP1LC3B/LC3B(微管相关蛋白1轻链3β)的脂质和吞噬或自噬相关形式的水平[1]。TFEB激活剂1(0.2-1μM)剂量依赖性地增加N2a细胞中LC3-II和SQSTM1/p62(sequestoome 1)的水平[1]。Western Blot分析[1]细胞株：N2a细胞浓度：0,0.2,0.4,0.6,0.8,1μM孵育时间：12h结果：治疗剂量依赖性地增加LC3-II和SQSTM1/p62水平(sequestoome 1)。

体内研究

    在急性毒性试验中,TFEB激活剂1(化合物C1)的中致死剂量(LD50)值为175 mg/kg(单剂量尾静脉注射；大鼠)[1]。短期口服TFEB激活剂1(低剂量10mg/kg,高剂量25mg/kg,24小时)剂量依赖性地增加LC3B-II和TFEB在肝脏、额叶皮质和纹状体的表达[1]。长期服用TFEB激活剂1(每天10毫克/千克；灌胃给药)可激活TFEB并增强大鼠脑内的自噬[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重350～400g[1]剂量：10mg/kg和25mg/kg给药：短期口服；24小时结果：激活TFEB,增强大鼠脑自噬和溶酶体生物生成。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重350～400g[1],剂量：10mg/kg,慢性口服,每日一次,连续21d,结果：激活TFEB,增强大鼠脑自噬。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Song JX, et al. A novel curcumin analog binds to and activates TFEB in vitro and in vivo independent of MTOR inhibition. Autophagy. 2016 Aug 2;12(8):1372-89.

• 溶解度及制备方案

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.40 mL	16.99 mL	33.97 mL
5 mM	0.68 mL	3.40 mL	6.79 mL
10 mM	0.34 mL	1.70 mL	3.40 mL
50 mM	0.07 mL	0.34 mL	0.68 mL

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