• 生物活性

靶点及简介 ：An inhibitor of LAT1

JPH203是一种选择性L-型氨基酸转运蛋白1（LAT1）的抑制剂，在人结肠癌细胞（HT-29），人类口腔癌细胞中显着抑制亮氨酸摄取（IC50 =0.06μM）和细胞生长（IC50 =4.1μM） （YD-38）和白血病细胞。

体外研究：

    JPH203是LAT1的选择性抑制剂。 JPH203（KYT-0353）抑制S2-hLAT1和HT-29细胞中的14C-亮氨酸摄取，IC50为0.14μM和0.06μM。 JPH203（3-1000μM）对S2-hLAT1细胞生长表现出浓度依赖性抑制作用，IC50为16.4μM。 JPH203还显示出针对HT-29细胞生长的抑制活性，IC50值为4.1μM[1]。 JPH203（0.001-100μM）以YD-38细胞的浓度依赖性方式抑制14C-亮氨酸（1.0μM）摄取，IC50值为0.79±0.06μM。 JPH203在正常人口腔角质形成细胞（NHOKs）中略微显示出这种效应。 JPH203（0.01-30mM，1-4天）以剂量和时间依赖性方式完全抑制YD-38细胞的增殖。然而，JPH203略微抑制NHOKs的增殖。 JPH203（30mM）诱导YD-38细胞的凋亡。 JPH203（3 mM）也会增加caspase级联激活中裂解PARP的水平[2]。 JPH203（30mM）在Saos2人骨肉瘤细胞中诱导线粒体依赖性细胞凋亡。 JPH203（0.001-100μM）在FOB细胞中略微抑制14C-亮氨酸（1.0μM）摄取，IC50值为92.12±10.71μM，但在Saos2细胞中有效地表现出这种效应，IC50值为1.31±0.27μM。 JPH203（0.01至30mM，1-4天）以剂量和时间依赖性方式有效抑制Saos2细胞中的细胞增殖，IC50为4.09-0.09mM，但略微抑制FOB细胞，IC50为24.1-2.8 mM [3]。

体内研究

    JPH203（6.3,12.5和25.0mg / kg，静脉注射14天）对裸鼠中的HT-29肿瘤生长表现出剂量依赖性抑制[1]。

细胞实验

    通过MTT测定方法评估生长抑制。即，将体积为135μL的细胞悬浮液（1×104个细胞/ mL）置于平底96孔微量滴定板的孔中，并在5％CO 2的气氛中于37℃温育（24小时）。 ）。加入各种浓度的药物溶液（15μL）并在相同条件下孵育（96小时）。接下来，加入溶解在PBS中的MTT（15μL; 5mg / mL）并孵育（4.0小时）。吸出含有MTT的培养基。使用微量滴定板读数器Emax将细胞与DMSO（200μL）混合（5分钟）并读取光密度（540nm）;随后，确定IC50值[1]。

动物实验

    评估人源裸鼠HT-29肿瘤生长抑制。将HT-29肿瘤块皮下注射到雄性裸鼠的右胁腹。在肿瘤体积达到100至300mm 3后，将小鼠分成组（n = 6）。在分组当天（第0天），以三种不同剂量（6.3,12.5和25.0mg / kg）每天静脉内施用测试化合物（JPH203）14天。每周测量肿瘤体积和体重两次或三次，持续42天。肿瘤体积相对于初始肿瘤体积（第0天）表示。每个治疗组的生长抑制率是从治疗组的平均肿瘤体积与对照组相比得到的[1]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Oda K, et al. L-type amino acid transporter 1 inhibitors inhibit tumor cell growth. Cancer Sci. 2010 Jan;101(1):173-9.

[2]. Yun DW, et al. JPH203, an L-type amino acid transporter 1-selective compound, induces apoptosis of YD-38 human oral cancer cells. J Pharmacol Sci. 2014;124(2):208-17. Epub 2014 Feb 4.

[3]. Choi DW, et al. JPH203, a selective L-type amino acid transporter 1 inhibitor, induces mitochondria-dependent apoptosis in Saos2 human osteosarcoma cells. Korean J Physiol Pharmacol.

• 溶解度及制备方案

5%TFA ( 50ºC 水浴)	2.31 mg/mL  (4.89 mM)
DMSO ( 50ºC水浴)	0.01 mg/mL  (0.02 mM)
Water	Insoluble

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1172 mL	10.586 mL	21.1721 mL
5 mM	0.4234 mL	2.1172 mL	4.2344 mL
10 mM	0.2117 mL	1.0586 mL	2.1172 mL

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