| 产品名 | XMU-MP-1 |
| CAS号 | 2061980-01-4 |
| 目录号 | D808334 |
| 化学式 | C₁₇H₁₆N₆O₃S₂ |
| 分子量 | 416.48 |
| 溶解度 | ≥ 41.6mg/mL in DMSO with gentle warming |
| 靶点 | MST1/2 inhibitor, potent and selective |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 ：MST1/2 inhibitor, potent and selective
XMU-MP-1是一种可逆选择性的Hippo/ MST1/2抑制剂，对MST1和MST2的IC50值分别为71.1和38.1 nM。
XMU-MP-1在浓度范围为0.1至10 μM时，以剂量依赖性方式降低HepG2细胞中内源性MOB1，LATS1/2和YAP的磷酸化。XMU-MP-1阻断MST1/2激酶活性，从而激活下游效应蛋白相关蛋白并促进细胞生长。
| 分子量 | 416.48 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C17H16N6O3S2 | ||
| CAS号 | 2061980-01-4 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
在浓度范围为0.1至10μM时，XMU-MP-1以剂量依赖性方式降低HepG2细胞中内源性MOB1，LATS1 / 2和YAP的磷酸化。 XMU-MP-1处理抑制过氧化氢刺激的MOB1磷酸化和MST1 / 2自身磷酸化在多种细胞系中，包括小鼠巨噬细胞样细胞，人骨肉瘤，人结肠直肠腺癌细胞。 XMU-MP-1阻断MST1 / 2激酶活性，从而激活下游效应蛋白相关蛋白并促进细胞生长。 XMU-MP-1可以有效和可逆地抑制激酶MST1 / 2的活性，并增强它们在细胞中的下游YAP活化[1]。
体内研究
XMU-MP-1显示出优异的体内药代动力学，能够通过腹腔注射以1至3 mg / kg的剂量在急性和慢性肝损伤小鼠模型中增强小鼠肠道修复以及肝脏修复和再生。 。在Fah缺陷型小鼠模型中，XMUMP-1处理显示出比载体处理对照中的人肝细胞更高的再增殖率，表明XMU-MP-1处理可能促进人肝再生[1]。
激酶实验
将XMU-MP-1溶解在DMSO中（原液浓度，10mM）。对于体外激酶抑制测定，从大肠杆菌表达并纯化重组GST标记的MOB1a和各种形式的重组His标记的全长MST1或MST2激酶。使用不同剂量的XMU-MP-1在激酶测定缓冲液中在30℃下进行测定30分钟[1]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 83 mg/mL (199.29 mM) |
| Ethanol | 2 mg/mL (4.80 mM) |
| Water | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4011 mL | 12.0054 mL | 24.0108 mL |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4011 mL | 4.8022 mL |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4011 mL |
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