(3S,5S)-Atorvastatin （目录号D939746 ,CAS#501121-34-2）-DKM中国

(3S,5S)-Atorvastatin （目录号D939746 ,CAS#501121-34-2）

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(3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。

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参数

产品名	(3S,5S)-Atorvastatin
CAS号	501121-34-2
化学式	C₃₃H₃₅FN₂O₅
分子量	558.64
溶解度	DMSO: 125 mg/mL (223.76 mM)
靶点	(3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

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生物活性

靶点及简介 ：(3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。

体外研究：

阿托伐他汀及其非活性对映体(3S,5S)-阿托伐他汀以同样的能力增加CYP2B和CYP3A的mRNA含量[1]。(3S,5S)-阿托伐他汀在100μM浓度下诱导荧光素酶活性,EC50为12.4μM[2]。将(3S,5S)-阿托伐他汀添加到2-甲酰苯基硼酸(FPBA)/l-色氨醇混合物中可诱导l-色氨酸花期的强度增强[3]。

体内研究：

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Thomas A Kocarek, et al. Regulation of CYP2B6 and CYP3A Expression by Hydroxymethylglutaryl Coenzyme A Inhibitors in Primary Cultured Human Hepatocytes. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1400-5.

[2]. Martina Korhonova, et al. Optical Isomers of Atorvastatin, Rosuvastatin and Fluvastatin Enantiospecifically Activate Pregnane X Receptor PXR and Induce CYP2A6, CYP2B6 and CYP3A4 in Human Hepatocytes. PLoS One. 2015 Sep 14;10(9):e0137720.

[3]. Elena G Shcherbakova , et al. High-Throughput Assay for Enantiomeric Excess Determination in 1,2- And 1,3-Diols and Direct Asymmetric Reaction Screening. Chemistry. 2017 Jul 26;23(42):10222-10229.

溶解度及制备方案