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首页 Cell Cycle/Checkpoint Rho NSC23766,NSC 23766 Rho抑制剂(CAS#733767-34-5目录号D808031)
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

剂量 价格 库存 数量
10mg ¥ 880.00 100
50mg ¥ 3680.00 100
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概述
别名 NSC 23766
产品名 NSC23766,NSC 23766
CAS号 733767-34-5
化学式 C24H35N7.3HCl
分子量 530.96
溶解度 DMSO 10 mM
靶点 Rac GTPase
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 99.8%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :

NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。


分子量530.96
化学式

C24H35N7.3HCl

CAS号1177865-17-6
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂
SmilesCCN(CC)CCCC(C)NC1=NC(=CC(=N1)NC2=CC3=C(C=C(N=C3C=C2)C)N)C.Cl.Cl.Cl


体外研究:

    NSC 23766(100μM)处理以剂量依赖性方式有效抑制极体发射。 NSC 23766(200μM)增加卵母细胞形态异常纺锤体的百分比。在NSC 23766处理的卵母细胞中,p-MAPK蛋白表达显着降低[2]。 NSC23766(50μM)加100 ng/mL Jagged1,GDF9和BMP15,可减少germLine细胞囊肿数量并增加原始卵泡数量[3]。 NSC23766显着抑制脊髓背角神经元中RTP1-PAK,ERK和p38 MAPK的GTP-Rac1活性和磷酸化[4]。


体内研究

    NSC23766(2.5mg/kg /天,ip)显着减弱NOD小鼠中自发性糖尿病的发作,而对小鼠的生长(体重)没有显着影响。 NSC23766显着增加NOD小鼠胰岛中Rac1和CHOP(ER应激的标志物)的表达[1]。


激酶实验

    简而言之,在蛋白酶和磷酸酶抑制剂存在下将腰部增大的新鲜脊髓组织匀浆并用缓冲液裂解。在4℃下以12,000×g离心5分钟后,收集上清液并与PAK-PBD珠子在4℃下在旋转器上孵育1小时,然后通过以5000×g离心3小时沉淀珠子。最低温度为4°C。将得到的沉淀重悬于LaemmLi缓冲液中并煮沸2分钟。对珠子样品进行Western印迹分析。每个样品中的总Rac1也通过Western印迹分析确定。


动物实验

    Balb / c对照和NOD小鼠在7周龄时分成四组(n = 8 /组)。在8周龄时,两组实验动物(Balb / c和NOD)接受NSC23766(2.5mg / kg /天,ip /每天)和另外两组,其作为对照Balb / c和NOD小鼠并且接受相等的体积。生理盐水。每周监测体重和血糖,持续34周。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Veluthakal R, et al. NSC23766, a Known Inhibitor of Tiam1-Rac1 Signaling Module, Prevents the Onset of Type 1 Diabetes in the NOD Mouse Model. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):760-7.

[2]. Song SJ, et al. Inhibition of Rac1 GTPase activity affects porcine oocyte maturation and early embryo development. Sci Rep. 2016 Oct 3;6:34415.

[3]. Zhao L, et al. Rac1 modulates the formation of primordial follicles by facilitating STAT3-directed Jagged1, GDF9 and BMP15 transcription in mice. Sci Rep. 2016 Apr 6;6:23972.

[4]. Wang Y, et al. Involvement of Rac1 signalling pathway in the development and maintenance of acute inflammatory pain induced by bee venom injection. Br J Pharmacol. 2016 Mar;173(5):937-50.


  • 溶解度及制备方案
DMSO ( 50ºC水浴)106 mg/mL (199.64 mM)
Water ( 50ºC水浴)106 mg/mL (199.64 mM)
Ethanol5 mg/mL (9.42 mM)

制备储备液

1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8834 mL9.4169 mL18.8338 mL
5 mM0.3767 mL1.8834 mL3.7668 mL
10 mM0.1883 mL0.9417 mL1.8834 mL
50 mM0.0377 mL0.1883 mL0.3767 mL



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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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