Wogonin,Vogonin,汉黄芩素(CAS#632-85-9 目录号D804743) CDK8 CDK9
剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg | ¥ 680.00 | 100 | |
50mg | ¥ 2980.00 | 1 |
别名 | Vogonin,汉黄芩素 |
产品名 | Wogonin |
CAS号 | 632-85-9 |
化学式 | C16H12O5 |
分子量 | 284.26 |
溶解度 | DMSO 56 mg/mL (197.00 mM) |
靶点 | CDK |
储存条件 | 3年 -20°C 粉状 |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99.9% |
靶点及简介 :Wogonin是细胞渗透性和口服活性类黄酮,被证实有抗炎症和抗癌活性。
Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。
分子量 | 284.26 | ||
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化学式 | C16H12O5 | ||
CAS号 | 632-85-9 | ||
储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
Smiles | COC1=C(C=C(C2=C1OC(=CC2=O)C3=CC=CC=C3)O)O |
体外研究:
汉黄芩素(0-200μM)表现出caco-2,SW1116和HCT116细胞的细胞活力的剂量和时间依赖性降低。汉黄芩素(10-40μM)诱导HCT-116细胞G1期阻滞。汉黄芩素还抑制HCT116细胞中的Wnt信号传导途径。 Wogonin干扰转录因子TCF/Lef家族的活动。此外,汉黄芩素通过抑制CDK8的活性来抑制β-连环蛋白介导的转录[1]。汉黄芩素对HeLa细胞具有细胞毒性和抗增殖作用。汉黄芩素(90μM)在G0-G1期诱导细胞周期停滞,并在HeLa细胞中显着抑制细胞周期蛋白D1和Cdk4的水平[2]。汉黄芩素(1.25,2.5,5,10,20μg/ ml)抑制RAW264.7细胞中EtOH诱导的炎症反应[3]。
体内研究
汉黄芩素(30,60 mg/kg)可降低异种移植模型中HCT116细胞的肿瘤生长[1]。汉黄芩素(25,50,100 mg/kg)可预防小鼠肝脏损伤和ALD的病理特征。汉黄芩素激活ALD和EtOH诱导的RAW264.7细胞小鼠的PPAR-γ表达[3]。
细胞实验
将HCT116细胞种植在96孔板上(每孔1×10 5个细胞)。加入不同浓度的汉黄芩素并孵育24小时。随后,将20μLMTT溶液(5mg / mL)转移至每个孔中,并将板在37℃和5%CO 2下孵育4小时。吸去上清液并加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。摇动混合物并使用通用酶标仪在570nm下测量。
动物实验
将C57BL / 6小鼠,雄性,6-8周龄,体重18-22g小鼠饲养在舒适的环境中并在实验前适应3天。将总共48只小鼠随机分成6组,每组8只动物,分别为对照饮食(CD)喂养的小鼠,喂食EtOH的小鼠,以25,50,100mg / kg /天的剂量处理的汉黄芩素小鼠和阳性(地塞米松,1mg / kg /天)治疗的小鼠。建模过程总共有16天,包括3天的液体饮食适应期和13天的模型。喂食EtOH喂养的小鼠含有5%v / v乙醇液体饮食,添加某些维生素和胆碱16天,并且最后用单次狂欢乙醇(5g / kg,体重,20%乙醇)强饲小鼠。天。同时,汉黄芩素治疗的小鼠和阳性治疗的小鼠不仅加上乙醇给药,而且还加上每天灌胃的药物,而CD喂养的小鼠用对照液体饲料喂养并用等热量麦芽糖强饲。 -dextrin在最后一天。所有饮食均每天新鲜烹制。在最后一次灌胃酒精后9小时,在麻醉下处死小鼠,收集肝脏组织和血液用于进一步分析。
验证:
参考文献:
DMSO | 56 mg/mL(197.00 mM) |
Ethanol | 8 mg/mL (28.14 mM) |
Water | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.5179 mL | 17.5895 mL | 35.1791 mL |
5 mM | 0.7036 mL | 3.5179 mL | 7.0358 mL |
10 mM | 0.3518 mL | 1.7590 mL | 3.5179 mL |
50 mM | 0.0704 mL | 0.3518 mL | 0.7036 mL |
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