剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg | ¥ 780.00 | 100 | |
1g | ¥ 7180.00 | 100 |
别名 | BA, BBM,小檗胺盐酸盐 |
产品名 | Berbamine dihydrochloride |
CAS号 | 6078-17-7 |
目录号 | D803609 |
化学式 | C37H40N2O6.2HCl |
分子量 | 681.65 |
溶解度 | DMSO 100 mg/mL (146.70 mM) |
靶点 | Bcr-Abl抑制剂 |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
分子量 | 681.65 | ||
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化学式 | C37H40N2O6.2HCl | ||
CAS号 | 6078-17-7 | ||
储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:
Berbamine是一种新型NF-κB抑制剂,可抑制人骨髓瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。小檗胺处理导致A20的表达增加,IKKα,p-IκBα的下调,并且随后抑制p65核定位。结果,NF-κB下游靶标如细胞周期蛋白D1,Bcl-xL,Bid和存活蛋白被下调。为了确定小檗胺是否对骨髓瘤细胞具有生长抑制作用,分别用不同浓度的小檗胺处理KM3细胞24,48和72小时,然后通过MTT测定评估细胞活力。 Berbamine以剂量和时间依赖性方式抑制KM3细胞的生长,并且对于24,48和72小时的处理,IC50值分别为8.17μg/ mL,5.09μg/ mL和3.84μg/ mL。相比之下,Berbamine对正常造血细胞的IC50值在48小时时为185.20μg/ mL [1]。
体内研究
小檗胺(BBM)是从中草药小檗中分离的天然双苄基异喹啉产品,已被用于治疗炎症和其他疾病。小檗胺的抗肿瘤作用是在异种移植物动物模型上测定的。通过皮下注射将两种肝癌细胞系Huh7(上皮)和SK-Hep-1(间充质样)接种到NOD / SCID小鼠中。口服小檗胺处理在很大程度上抑制了Huh7异种移植肿瘤的生长,并且基于肿瘤重量导致肿瘤减少70%。 NOD / SCID小鼠中SK-Hep-1细胞的生长对小檗胺的敏感性低于Huh7。 SK-Hep-1异种移植物的生长受到显着抑制,肿瘤重量减少超过50%[2]。
细胞实验
通过MTT测定法测量小檗胺对KM3细胞生长的抑制作用。简言之,将KM3细胞(每孔8×103)与浓度增加的小檗胺(1-32μg/ mL)一起孵育24,48或72小时,然后用20μL5mg / mL MTT进行脉冲处理4小时h,然后加入200μLDMSO以溶解甲crystals晶体。在570nm处测量活细胞中的染料吸光度,然后计算50%的抑制浓度(IC50)[1]。
动物实验
将溶解在PBS中的50%基质胶中的小鼠[2] 5×106 Huh7细胞接种在NOD / SCID小鼠中。对于没有Matrigel的每个异种移植物应用5×106个SK-Hep-1细胞。在肿瘤达到直径2mm的大小后,以每天两次的方案对小鼠口服100mg / kg的小檗胺,连续5天。退出2天后,方案重复一次[2]。
验证:
参考文献:
DMSO | 100 mg/mL (146.70 mM) |
Water | 50 mg/mL (73.35 mM) |
Ethanol | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4670 mL | 7.3351 mL | 14.6703 mL |
5 mM | 0.2934 mL | 1.4670 mL | 2.9341 mL |
10 mM | 0.1467 mL | 0.7335 mL | 1.4670 mL |
50 mM | 0.0293 mL | 0.1467 mL | 0.2934 mL |
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