• 生物活性

靶点及简介 ：PIK-108 is a non-ATP competitive, allosteric p110β/p110δ selective inhibitor.

PIK-108 is an allosteric inhibitor of the lipid modifying kinases, phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunits β and δ (PI3Kβ/δ).

一种非 ATP 竞争性的，变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。

体外研究 

     PIK-108（0.1-10μM；1小时）阻断PKB/Akt的磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：表达野生型PTEN的胶质瘤细胞系浓度：0.1,0.5,1,4，结果：突变体PTEN表达细胞的PKB/Akt磷酸化水平有不同程度的抑制作用，但与野生型PTEN表达细胞相比，突变型PTEN表达细胞的PKB/Akt磷酸化水平明显降低。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] Knight ZA, et al. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.

• 溶解度及制备方案

• DMSO	73 mg/mL   (200.31 mM)
  Ethanol	5 mg/mL   (13.72 mM)
  Water	Insoluble

  
  

制备储备液

浓度    溶剂体积     质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7439 mL	13.7197 mL	27.4394 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7439 mL	5.4879 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3720 mL	2.7439 mL
50 mM	0.0549 mL	0.2744 mL	0.5488 mL



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