Brepocitinib (PF-06700841)， PF-841（CAS#1883299-62-4 目录号D808804）--DKM中国

Brepocitinib (PF-06700841)， PF-841（CAS#1883299-62-4 目录号D808804） Tyk2, Jak1和Jak2

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一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂，对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。

剂量	价格	库存	数量
5mg	￥ 1080.00	100
25mg	￥ 3580.00	100

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概述

别名	PF-841
产品名	Brepocitinib (PF-06700841)
CAS号	1883299-62-4
目录号	D808804
化学式	C18H21F2N7O
分子量	389.40
溶解度	DMSO 78 mg/mL (200.31 mM)
靶点	Tyk2和Jak1抑制剂
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>98%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：PF-06700841 是一种首创（first-in-class）的口服JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。

分子量	389.40
化学式	C₁₈H₂₁F₂N₇O
CAS号	1883299-62-4
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

PF-06700841 is a potent dual Janus kinase 1 (JAK1) and TYK2 inhibitor with IC50s of 17 nM and 23 nM, respectively. PF-06700841 also inhibits JAK2 and JAK3 with IC50s of 77 nM and 6.49 μM, respectively. PF-06700841 has good potency against IL6/pStat1 in the CD3+ cellular subset (IC50 of 81 nM), but lower inhibition of IL6/pSTAT3, again in the CD3+ cellular subset (IC50 of 641 nM). PF-06700841 also inhibits the JAK1/JAK3 driven γ-common chain cytokines, represented by IL-15/pStat5 and IL-21/pSTAT3 with reasonable potency (HWB IC50s of 238 and 204 nM, respectively). PF-06700841 inhibits EPO/pSTAT5 (JAK2 homodimer) in HWB spiked with CD34+ progenitor cells (IC50 of 577 nM). IL10/pSTAT3 (TYK2/JAK1) and IL27/pSTAT3 (JAK1/JAK2/TYK2) are also inhibited by PF-06700841 with IC50s of 305 nM and 86 nM, respectively.

In vivo, PF-06700841 (3-30 mg/kg; oral administration; for 7 consecutive days; female Lewis rats) treatment significantly reduces paw volume increase in a dose-dependent manner.

体内研究：

在Sprague−Dawley大鼠中进行PF-06700841的药代动力学研究，在静脉注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐后，PF-06700841在体内的血浆清除率为31 mL/min/kg，分布容积为2.0 L/kg，其口服生物利用度为83%。在口服3 mg/kg后，其Cmax为774 ng/mL，AUC∞为1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度显示其能具有高肠道吸收能力，这与它在体外的被动渗透活性和高可溶性相关。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Fensome A, et al. Dual Inhibition of TYK2 and JAK1 for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of (( S)-2,2-Difluorocyclopropyl)((1 R,5 S)-3-(2-((1-methyl-1 H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone (PF-06700841). J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8597-8612

溶解度及制备方案

DMSO	78 mg/mL (200.31 mM)
Ethanol	78 mg/mL (200.31 mM)
Water	Insoluble

制备储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5681 mL	12.8403 mL	25.6805 mL
5 mM	0.5136 mL	2.5681 mL	5.1361 mL
10 mM	0.2568 mL	1.2840 mL	2.5681 mL
50 mM	0.0514 mL	0.2568 mL	0.5136 mL

关键词：PF-06700841, PF-06700841 free base; Brepocitinib , PF-06700841供应商, JAK抑制剂, 购买PF-06700841, PF-06700841溶解度, PF-06700841结构式