• 生物活性

靶点及简介 ：Morusin是从M. australis分离的去乙烯基化黄酮，具有抗肿瘤，抗氧化，抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。

体外研究：

    Morusin对鼠和人乳腺癌细胞具有剂量和时间依赖性抑制作用。正常乳腺上皮细胞（MCF-10A）的IC50为9.48μg/ mL;小鼠乳腺癌细胞（4 T1和EMT6）为2.03和1.87μg/ mL;对于人乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231）分别为2.71和3.86μg/ mL，在8μg/ mL时获得细胞生长的最大抑制（> 80％）。 morusin处理的乳腺癌细胞中的凋亡细胞以剂量依赖性方式显着增加[1]。 Morusin显着抑制人结直肠癌HT-29细胞的生长和克隆形成。 Morusin还抑制IKK-α，IKK-β和IκB-β的磷酸化，增加IκB-α的表达，抑制NF-κB的核转位及其DNA结合活性。还显示了NF-κB上游调节剂PI3K，Akt和PDK1的去磷酸化。此外，在早期时间点观察到胱天蛋白酶-8的激活，线粒体膜电位的变化，细胞色素c和Smac / DIABLO的释放以及胱天蛋白酶-9和-3的激活。之后表现出Ku70和XIAP表达的下调[2]。 Morusin抑制前列腺癌细胞的活力，但对正常人前列腺上皮细胞的影响很小。 Morusin还通过抑制其磷酸化，核积累和DNA结合活性来降低STAT3活性。此外，morusin下调编码Bcl-xL，Bcl-2，Survivin，c-Myc和Cyclin D1的STAT3靶基因的表达。它通过降低STAT3活性诱导人前列腺癌细胞凋亡[3]。

体内研究

    Morusin显着延缓了乳腺癌的发展。对照小鼠的平均肿瘤重量为1.14±0.30g，给予5和10mg / kg莫诺辛的小鼠的平均肿瘤重量分别为0.61±0.23和0.41±0.10g，肿瘤抑制率分别为46.5％和64.1％。分别为[1]。

细胞实验

    通过改良的MTT测定法测试了morusin对人正常乳腺上皮细胞和鼠乳腺癌细胞（4T1和EMT6）和人乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231）的细胞毒性[23]。用各种浓度的morusin（1,2,4,6和8μg/ mL）处理细胞。用桑色素处理1,2,3,4和5天后，向每个孔中加入20μLMTT（pH4.7），再培养4小时，加入100μL10％SDS / 0.01N HCl。在37℃下孵育过夜以溶解甲..吸光度在570 nm处测量[1]。

动物实验

    小鼠：两只治疗组小鼠分别腹膜内注射5和10mg / kg的morusin，每周3次，共4周，对照小鼠注射DMSO。在实验过程中，对小鼠进行称重，并使用卡尺每周测量肿瘤体积并计算它们的体积[1]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Li H, et al. Morusin suppresses breast cancer cell growth in vitro and in vivo through C/EBPβ and PPARγ mediated lipoapoptosis. J Exp Clin Cancer Res. 2015 Nov 4;34:137.

[2]. Lee JC, et al. Morusin induces apoptosis and suppresses NF-kappaB activity in human colorectal cancer HT-29 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Jul 18;372(1):236-42.

[3]. Lim SL, et al. Morusin induces cell death through inactivating STAT3 signaling in prostate cancer cells. Am J Cancer Res. 2014 Dec 15;5(1):289-99

• 溶解度及制备方案

制备储备液

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