Triapine (3-AP), PAN-811,OCX191 (CAS#200933-27-3目录号D807470) DNA/RNA合成 核苷酸还原酶抑制剂
剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg | ¥ 790.00 | 100 | |
25mg | ¥ 1860.00 | 100 |
别名 | 3-AP, PAN-811,OCX191 |
产品名 | Triapine |
CAS号 | 200933-27-3 |
目录号 | D807470 |
化学式 | C7H9N5S |
分子量 | 195.24 |
溶解度 | DMSO 39 mg/mL (199.75 mM) |
靶点 | DNA/RNA合成 |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :antagonist at the NMDA-associated glycine binding site
Triapine is a potent ribonucleotide reductase inhibitor with broad spectrum antitumor activity by inhibiting DNA synthesis.
Triapine 是一种有效的ribonucleotide reductase 抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
分子量 | 195.24 | ||
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化学式 | C7H9N5S | ||
CAS号 | 200933-27-3 | ||
储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
Smiles | C1=CC(=C(N=C1)C=NNC(=S)N)N |
体外研究 3-AP对L1210、L1210/HUr细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为1.3、1.6µM[1]。3-AP(5、10、15、20、30 mg/kg;腹腔注射;每天两次,连续六天)在使用每种剂量和长期存活者中观察到寿命显著增加[1]。
体外活性:在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中,Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中,Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中,Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性,其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂,包括星状孢菌素,藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡,表现出神经保护活性。体内活性:在有L1210白血病的小鼠中,Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外,联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中,当(50 μ 每只大鼠)注射时,Triapine 减少59%的梗死体积,静脉注射(1 毫克/千克)时,减少35%的梗死体积。
验证:
参考文献:
DMSO | 39 mg/mL (199.75 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 5.1219 mL | 25.6095 mL | 51.2190 mL |
5 mM | 1.0244 mL | 5.1219 mL | 10.2438 mL |
10 mM | 0.5122 mL | 2.5610 mL | 5.1219 mL |
50 mM | 0.1024 mL | 0.5122 mL | 1.0244 mL |
关键词:Triapine, 3-AP, Triapine供应商, DNA/RNA Synthesis抑制剂, 购买Triapine, Triapine溶解度, Triapine结构式
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