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首页 DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis Triapine (3-AP), PAN-811,OCX191 (CAS#200933-27-3目录号D807470)

Triapine (3-AP), PAN-811,OCX191 (CAS#200933-27-3目录号D807470) DNA/RNA合成 核苷酸还原酶抑制剂

Triapine 是一种强效的ribonucleotide reductase抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。

剂量 价格 库存 数量
10mg ¥ 790.00 100
25mg ¥ 1860.00 100
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概述
别名 3-AP, PAN-811,OCX191
产品名 Triapine
CAS号 200933-27-3
目录号 D807470
化学式 C7H9N5S
分子量 195.24
溶解度 DMSO 39 mg/mL (199.75 mM)
靶点 DNA/RNA合成
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :antagonist at the NMDA-associated glycine binding site

Triapine is a potent ribonucleotide reductase inhibitor with broad spectrum antitumor activity by inhibiting DNA synthesis.

Triapine 是一种有效的ribonucleotide reductase 抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。


分子量195.24
化学式

C7H9N5S

CAS号200933-27-3
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂
SmilesC1=CC(=C(N=C1)C=NNC(=S)N)N


体外研究    3-AP对L1210、L1210/HUr细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为1.3、1.6µM[1]。3-AP(5、10、15、20、30 mg/kg;腹腔注射;每天两次,连续六天)在使用每种剂量和长期存活者中观察到寿命显著增加[1]。

体外活性:在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中,Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中,Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中,Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性,其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂,包括星状孢菌素,藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡,表现出神经保护活性。体内活性:在有L1210白血病的小鼠中,Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外,联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中,当(50 μ 每只大鼠)注射时,Triapine 减少59%的梗死体积,静脉注射(1 毫克/千克)时,减少35%的梗死体积。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Finch RA, et al. Triapine (3-aminopyridine-2-carboxaldehyde thiosemicarbazone; 3-AP): an inhibitor of ribonucleotide reductase with antineoplastic activity. Adv Enzyme Regul. 1999;39:3-12.

[2]. Enyedy ÉA ,et al. Complex formation and cytotoxicity of Triapine derivatives: a comparative solution study on the effect of the chalcogen atom and NH-methylation. Dalton Trans. 2020 Dec 8;49(46):16887-16902


  • 溶解度及制备方案
DMSO39 mg/mL (199.75 mM)
WaterInsoluble
EthanolInsoluble

制备储备液

1 mg5 mg10 mg
1 mM5.1219 mL25.6095 mL51.2190 mL
5 mM1.0244 mL5.1219 mL10.2438 mL
10 mM0.5122 mL2.5610 mL5.1219 mL
50 mM0.1024 mL0.5122 mL1.0244 mL


关键词:Triapine, 3-AP, Triapine供应商, DNA/RNA Synthesis抑制剂, 购买Triapine, Triapine溶解度, Triapine结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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