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首页 Research Grade Biosimilar Therapeutic Antibodies Pertuzumab (anti-HER2),Omnitarg, 2C4,帕妥珠单抗( CAS#380610-27-5,目录号D802008)
Pertuzumab(PBS)是一种人源化单克隆抗体,是用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的HER2二聚化抑制剂。抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。

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概述
别名 Omnitarg, 2C4,帕妥珠单抗
产品名 Pertuzumab (anti-HER2)
CAS号 380610-27-5
目录号 D802008
分子量 145175.18
溶解度 PBS buffer, pH 7.2
靶点 HER2二聚化抑制剂
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Pertuzumab(PBS)是一种人源化单克隆抗体,是用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的HER2二聚化抑制剂。抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。


体外研究    Trastuzumab和Pertuzumab是BT474乳腺癌细胞存活的高度协同抑制剂。在单个药物不改变细胞存活率的剂量下,曲妥珠单抗和培妥珠单抗联合可介导高达60%的细胞损失。trastuzumab和Pertuzumab联合使用可将增殖(S期)细胞的百分比降低2倍以上。trastuzumab和Pertuzumab的联合使用在更大程度上抑制了细胞的增殖和存活[1]。Pertuzumab显著地抑制HRG-α刺激的11_18细胞生长。Pertuzumab阻止HRG-α刺激的HER3、MAPK、Akt的磷酸化。但pertuzumab不能抑制EGF刺激的EGFR和MAPK磷酸化。免疫沉淀实验证明pertuzumab抑制HRG-α刺激的HER2/HER3异源二聚体的形成。在EGFR、HER2和HER3都过表达的PC-9细胞中,HRG-α刺激HER3磷酸化,但是HRG-α并不刺激细胞生长,也不被pertuzumab所抑制。Pertuzumab与ErbB2的domain II中心结合,在空间上抑制了其结合口袋、阻止受体的二聚化和信号传递。Pertuzumab对人源ErbB2具有特异性,不与啮齿类ErbB2 (neu)以可检测到的亲和力结合。


体内研究    在Calu-3非小细胞肺癌异种移植物中,单用培妥单抗或曲妥珠单抗可显著抑制肿瘤生长,治疗控制比(TCR)分别为0.23和0.27。与单药治疗相比,曲妥珠单抗和培妥珠单抗的联合治疗产生了显著增强的抗肿瘤活性(TCR 0.05,导致肿瘤消退,10只动物中有3只肿瘤完全缓解)。用曲妥珠单抗或培妥单抗治疗KPL-4乳腺癌异种移植物可抑制肿瘤生长,TCR分别为0.67和0.65。培妥单抗在曲妥珠单抗进展后保持抗肿瘤活性[2]。Pertuzumab在小鼠移植瘤模型中,单药给药具有抗肿瘤活性。Pertuzumab与trastuzumab结合在NCI-N87人类胃癌移植瘤模型中能够强力地减少EGFR-HER2信号,从而展现出比单药给药更为显著的抗肿瘤活性。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Nahta R, et al. The HER-2-targeting antibodies trastuzumab and pertuzumab synergistically inhibit the survivalof breast cancer cells. Cancer Res. 2004 Apr 1;64(7):2343-6.

[2]. Scheuer W, et al. Strongly enhanced antitumor activity of trastuzumab and pertuzumab combination treatment on HER2-positive human xenograft tumor models. Cancer Res. 2009 Dec 15;69(24):9330-6.


溶解度及制备方案
Preparing Stock Solutions


Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM0.0069 mL0.0344 mL0.0689 mL
5 mM0.0014 mL0.0069 mL0.0138 mL
10 mM0.0007 mL0.0034 mL0.0069 mL


关键词:帕妥珠单抗,Pertuzumab, Omnitarg, 2C4, Pertuzumab供应商, EGFR/HER2抑制剂, 购买Pertuzumab, Pertuzumab溶解度, Pertuzumab结构式

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不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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