TAS1553,TAS-1553，PPI抑制剂（CAS#2166023-31-8 目录号D700001）

TAS1553,TAS-1553CAS#2166023-31-8 目录号D700001 PPI抑制剂

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一种有效的口服活性蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）抑制剂，IC50值为0.0396μM。TAS1553抑制DNA复制并减少细胞内dATP池。TAS1553诱导细胞凋亡。TAS1553可用于癌症研究[1]。

分子量:482.91

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概述

别名	TAS-1553
产品名	TAS1553
CAS号	2166023-31-8
目录号	D700001
化学式	C20H20ClFN4O5S
分子量	482.91
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (207.08 mM; Need ultrasonic)
靶点	PPI
储存条件	-20°C 3 years
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

质控及产品安全说明书

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生物活性

TAS1553是一种有效的口服活性蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）抑制剂，IC50值为0.0396μM。TAS1553抑制DNA复制并减少细胞内dATP池。TAS1553诱导细胞凋亡。TAS1553可用于癌症研究。

体外研究

TAS1553（0.001-1μM）以剂量依赖性方式抑制RNR的酶活性[1]。TAS1553（3d）对实体癌细胞系和血液癌细胞系均具有抗增殖活性，GI50值范围为0.228至4.15 μM[1]。TAS1553（1-10μM；0-2小时；HCC38和MV-4-11细胞）以剂量和时间依赖性方式减少细胞内dATP池，这是DNA复制的关键代谢物[1]。TAS1553（0-10μM；0-24小时；HCC38和MV-4-11细胞）以剂量和时间依赖性方式诱导复制应激和凋亡[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HCC38和MV-4-11细胞浓度：0、0.1、0.3、1、3和10μM孵育时间：0、1、2、4、8和24小时结果：增加Ser345、Ser4、Ser8和Thr21磷酸化的表达。增加切割PARP和切割caspase-3的水平。

体内研究

TAS1553（25-200 mg/kg；p.o.；24小时；雌性F344/NJcl rnu/rnu大鼠和BALB/cAJcl nu/nu小鼠）在体内具有RNR抑制作用[1]。TAS1553（50-200 mg/kg；p.o；每日，持续15天；雌性F344/NJcl rnu/rnu大鼠和BALB/cAJcl nu/nu小鼠）在体内具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：雌性F344/NJcl rnu/rnu大鼠和BALB/cAJcl nu/nu小鼠[1]剂量：25、50、100和200mg/kg给药：口服给药；24小时结果：减少细胞内dATP池，诱导复制应激和细胞凋亡。动物模型：雌性F344/NJcl rnu/rnu大鼠和BALB/cAJcl nu/nu小鼠[1]剂量：50、100和200 mg/kg给药：口服给药；结果：治疗组/对照组（T/C）的肿瘤生长抑制率分别为52.0%（50 mg/kg）、45.0（100 mg/kg）和29.4%（200 mg/kg）。

参考文献

[1]. Ueno H, et, al. TAS1553, a small molecule subunit interaction inhibitor of ribonucleotide reductase, exhibits antitumor activity by causing DNA replication stress. Commun Biol. 2022 Jun 9;5(1):571.

溶解度及制备方案

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.07 mL	10.35 mL	20.71 mL
5 mM	0.41 mL	2.07 mL	4.14 mL
10 mM	0.21 mL	1.04 mL	2.07 mL
50 mM	0.04 mL	0.21 mL	0.41 mL

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