产品名 | NVP-DKY709 |
CAS号 | 2291360-73-9 |
目录号 | D811204 |
化学式 | C50H59F3N10O6S |
分子量 | 985.13 |
溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (149.70 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) |
靶点 | IKZF2 |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
NVP-DKY709是强力的编码锌指蛋白IKAROS家族2(IKAROS Family Zinc Finger 2,IKZF2 )抑制剂,是治疗癌症的有效IKZF2抑制剂。NVP-DKY709是一种IKZF2(IKAROS Family Zinc Finger 2)选择性分子胶降解剂。DKY709 处理人Jurkat T淋巴细胞16-20 小时后,IKZF2 会受到剂量依赖性的,选择性降解(Dmax=69%, DC50=11 nM),对 IKZF1 水平没有影响。DKY709还可降解IKZF4、SALL4。
分子量 | 985.13 | ||
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化学式 | C50H59F3N10O6S | ||
CAS号 | 2291360-73-9 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
DKY709还可降解IKZF4、SALL4。DKY709 在人类、非人灵长类动物和兔子细胞中降解 IKZF2,但在大鼠、小鼠、猪、狗等其他测试物种中没有。
DKY709 对植物血凝素(PHA)刺激的 Jurkat T细胞进行处理,导致上清液中 IL-2 浓度呈剂量依赖性升高。
DKY709 在小鼠和猴子体内表现出良好的药代动力学特性,吸收快,生物利用度好。 在人源化(造血干细胞来源)的小鼠中植入 MDA-MB-231(乳腺癌)异种移植物,并以 100 mg/kg 的剂量给予 DKY709,每日一次。IKZF2 在肿瘤细胞和外周血 Treg 细胞中都受到了很强的降解。
参考文献
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3952 mL | 11.976 mL | 23.9521 mL |
5 mM | 0.479 mL | 2.3952 mL | 4.7904 mL |
10 mM | 0.2395 mL | 1.1976 mL | 2.3952 mL |
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