• 生物活性
• 靶点及简介 ：

盐酸安罗替尼（AL3818，Anlotinib Hydrochloride），是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，化学式为C₂₃H₂₂FN₃O₃.2HCl，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。

体外研究：

Anlotinib可抑制VEGFR2和VEGFR3，IC50分别为0.2 nM和0.7 nM。Anlotinib对VEGFR1的抑制活性较低，IC50为26.9 nM。anlotinib抑制PDGFR相关激酶c-Kit和PDGFRβ的IC50分别为14.8和115 nM。

体内研究：

在某些动物模型中，与sunitinib相比，每天口服一定剂量anlotinib具有更广泛和有效的抗肿瘤活性，在裸鼠中能引起肿瘤消退。在小鼠中，Anlotinib耐受良好，显著抑制其肿瘤生长的有效剂量（1.5-6 mg/kg）比其他TKI低^[1]。在体内，anlotinib对多种人源异种移植瘤如SW-620、SK-OV-3、SMMC-7721、Caki-1、U87MG、Calu-3等具有广泛的活性。在Sprague-Dawley大鼠和beagle dogs体内，口服anlotinib能快速地从胃肠道吸收。在大鼠中，其口服生物利用度约为23-45%，而在犬类中为47%-74%。Anlotinib在犬类和大鼠中，分布体积大。在大鼠中，在一些主要的组织器官如肺、肾、肝和心脏中具有较血浆中更高的暴露量，而在大脑中的暴露量与血浆中水平相当。

• 验证及参考文献
  
  
• [1] Xie C, et al. Cancer Sci. 2018, 109(4):1207-1219.
• [2] Sun Y, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9(1):105.
• [3] Zhong CC, et al. Acta Pharmacol Sin. 2018, 39(6):1048-1063.
• 
  
• 溶解度及制备方案
  
  

Solubility Data

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMF	30.0	67.95
	DMSO	67.11	152.01
	DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1)	0.5	1.13
	Ethanol	1.5	3.4





Preparing Stock Solutions

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.08 mL	10.41 mL	20.82 mL
5 mM	0.42 mL	2.08 mL	4.16 mL
10 mM	0.21 mL	1.04 mL	2.08 mL
50 mM	0.04 mL	0.21 mL	0.42 mL


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临床试验信息