Sotorasib (AMG510) 索托雷塞,索托拉西布 (CAS#2296729-00-3 目录号D808830) KRAS G12C 抑制剂
剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg | ¥ 1260.00 | 100 | |
10mg | ¥ 2380.00 | 100 |
别名 | Sotorasib; AMG510; 索托拉西布,索托雷塞 |
产品名 | Sotorasib |
CAS号 | 2296729-00-3 |
目录号 | D808830 |
化学式 | C30H30F2N6O3 |
分子量 | 560.59 |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (178.38 mM; Need ultrasonic)|H2O : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH) |
靶点 | KRAS G12C 抑制剂 |
储存条件 | -20℃ 3年 |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99.5% |
靶点及简介 :Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
AMG-510外消旋物是AMB-510的外消旋混合物,AMB-510是有效的KRAS G12C共价抑制剂。 AMG-510在DNA,RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体,并通过尚未阐明的方式阻止通过KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。 这可能会抑制表达KRAS p.G12C的肿瘤细胞的生长。
分子量 | 560.59 | 分子式 | C30H30F2N6O3 |
CAS号 | 2296729-00-3 | Cat | D808830 |
Smiles | CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C (C)C)C)C(=O)C=C | ||
储存条件 (自签收日起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
Sotorasib (AMG-510) is a first-in-class, orally bioavailable, and selective KRAS G12C covalent inhibitor. Sotorasib irreversibly inhibits KRAS G12C by locking it in an inactive GDP-bound state. Sotorasib is the first KRAS G12C inhibitor in clinical development and leads to the regression of KRAS G12C tumors[1][2].
In cellular assays, Sotorasib (AMG-510) covalently modifies KRAS G12C and inhibits KRAS G12C signaling as measured by phosphorylation of ERK1/2 (p-ERK) in all KRAS p.G12C-mutant cell lines[2].Sotorasib (AMG-510; 1-10 μM; 72 hours) also potently impairs cellular viability in both NCI-H358 and MIA PaCa-2 with IC50≈0.006 μM and 0.009 μM, respectively. Non-KRASG12C lines are insensitive to Sotorasib (IC50>7.5 μM)[3].
In preclinical tumor models, Sotorasib (AMG-510) rapidly and irreversibly binds to KRAS G12C, providing durable suppression of the mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway. Sotorasib (orally; once daily) is capable of inducing tumor regression in mouse models of KRAS G12C cancer[3].
[2] David S Hong, et al. KRAS G12C Inhibition with Sotorasib in Advanced Solid Tumors
[3] No authors listed. Cancer Discov. AMG 510 Shows Activity beyond NSCLC
[5] Jude Canon, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity
DMSO | 50 mg/mL |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.78 mL | 8.92 mL | 17.84 mL |
5 mM | 0.36 mL | 1.78 mL | 3.57 mL |
10 mM | 0.18 mL | 0.89 mL | 1.78 mL |
50 mM | 0.04 mL | 0.18 mL | 0.36 mL |
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不用于人类、兽医诊断或治疗用途。
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