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分子量:461.53
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥ 985.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥ 2685.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥ 4585.00 | 现货 | |
| 大用量 | 超大折扣 |  | |
| 产品名 | AR-C155858 |
| CAS号 | 496791-37-8 |
| 目录号 | D807919 |
| 化学式 | C₂₁H₂₇N₅O₅S |
| 分子量 | 461.53 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mM |
| 靶点 | Ki: 2.3 nM (MCT1), 10 nM (MCT2) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 ：
MCT1 and MCT2 inhibitor
AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂，Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
| 分子量 | 461.54 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C21H27N5O5S | ||
| CAS号 | 496791-37-8 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
AR-C155858（10 nM-100 nM）抑制MCT1 / MCT2 C-末端嵌合体[1]。 AR-C155858抑制MCT2，并且在10nM时观察到的70％抑制之后是逐渐增加的抑制，其仅可以通过显着小于10nM的Ki值来解释。 AR-C155858以时间和浓度依赖性方式抑制非洲爪蟾卵母细胞中表达的MCT1 [2]。
激酶实验
通过用H +敏感性染料BCECF监测细胞内pH或通过测定1- [14 C]乳酸盐（7.4MBq / mL）的摄取来进行MCT动力学测定。摄取缓冲液含有75mM NaCl，2mM KCl，0.82mM MgCl 2,1mM CaCl 2和20mM Tris / Hepes（pH 7.4）。 AR-C155858抑制剂滴定在pH6下进行，卵母细胞在含有所需浓度的不同摄取缓冲液（75mM NaCl，2mM KCl，0.82mM MgCl 2,1mM CaCl 2和20mM Mes，pH 6）中预温育45分钟。在测量L- [14C]乳酸盐（0.5mM）的摄取之前，AR-C155858。除非另有说明，否则对于所有MCT构建体测定摄取超过2.5分钟，除了具有或不具有embigin的MCT2trn和具有或不具有embigin的MCT2 / 1，其中分别使用5和10分钟。
细胞实验
将红细胞（5％血细胞比容）在室温（22℃）下与所需浓度的AR-C155858预孵育1小时，然后在6℃下测定1-乳酸（10mM）的转运。通过pH变化的时间过程的一级回归分析计算初始传输速率，并通过测定由少量标准NaOH引起的pH变化将其转换为nm + H + / min。
验证：
参考文献：
| DMSO | 92 mg/mL (199.33 mM) |
| Ethanol | 92 mg/mL (199.33 mM) |
| Water | 8 mg/mL (17.33 mM) |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1667 mL | 10.8335 mL | 21.6671 mL |
| 5 mM | 0.4333 mL | 2.1667 mL | 4.3334 mL |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0834 mL | 2.1667 mL |
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