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首页 Membrane Transporter/Ion Channel Other Channel AR-C155858 MCT抑制剂(CAS#496791-37-8 目录号D807919)
AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。

分子量:461.53

规格 价格 库存 数量
1mg ¥ 985.00 现货
5mg ¥ 2685.00 现货
10mg ¥ 4585.00 现货
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概述
产品名 AR-C155858
CAS号 496791-37-8
目录号 D807919
化学式 C₂₁H₂₇N₅O₅S
分子量 461.53
溶解度 DMSO: 100 mM
靶点 Ki: 2.3 nM (MCT1), 10 nM (MCT2)
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介

MCT1 and MCT2 inhibitor

AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。


分子量461.54
化学式

C21H27N5O5S

CAS号496791-37-8
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂



体外研究

    AR-C155858(10 nM-100 nM)抑制MCT1 / MCT2 C-末端嵌合体[1]。 AR-C155858抑制MCT2,并且在10nM时观察到的70%抑制之后是逐渐增加的抑制,其仅可以通过显着小于10nM的Ki值来解释。 AR-C155858以时间和浓度依赖性方式抑制非洲爪蟾卵母细胞中表达的MCT1 [2]。


激酶实验

    通过用H +敏感性染料BCECF监测细胞内pH或通过测定1- [14 C]乳酸盐(7.4MBq / mL)的摄取来进行MCT动力学测定。摄取缓冲液含有75mM NaCl,2mM KCl,0.82mM MgCl 2,1mM CaCl 2和20mM Tris / Hepes(pH 7.4)。 AR-C155858抑制剂滴定在pH6下进行,卵母细胞在含有所需浓度的不同摄取缓冲液(75mM NaCl,2mM KCl,0.82mM MgCl 2,1mM CaCl 2和20mM Mes,pH 6)中预温育45分钟。在测量L- [14C]乳酸盐(0.5mM)的摄取之前,AR-C155858。除非另有说明,否则对于所有MCT构建体测定摄取超过2.5分钟,除了具有或不具有embigin的MCT2trn和具有或不具有embigin的MCT2 / 1,其中分别使用5和10分钟。


细胞实验

    将红细胞(5%血细胞比容)在室温(22℃)下与所需浓度的AR-C155858预孵育1小时,然后在6℃下测定1-乳酸(10mM)的转运。通过pH变化的时间过程的一级回归分析计算初始传输速率,并通过测定由少量标准NaOH引起的pH变化将其转换为nm + H + / min。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Ovens MJ, et al. The inhibition of monocarboxylate transporter 2 (MCT2) by AR-C155858 is modulated by the associated ancillary protein. Biochem J. 2010 Oct 15;431(2):217-25.

[2]. Ovens MJ, et al. AR-C155858 is a potent inhibitor of monocarboxylate transporters MCT1 and MCT2 that binds to an intracellular site involving transmembrane helices 7-10. Biochem J. 2010 Jan 15;425(3):523-30.

[3]. Vijay N, et al. A Novel Monocarboxylate Transporter Inhibitor as a Potential Treatment Strategy for γ-Hydroxybutyric Acid Overdose. Pharm Res. 2015 Jun;32(6):1894-906.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO92 mg/mL   (199.33 mM)
    Ethanol92 mg/mL  (199.33 mM)
    Water8 mg/mL  (17.33 mM)
  • 制备储备液
  • Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.1667 mL10.8335 mL21.6671 mL
    5 mM0.4333 mL2.1667 mL4.3334 mL
    10 mM0.2167 mL1.0834 mL2.1667 mL

  • 关键词:AR-C155858, AR-C155858供应商, 购买AR-C155858, AR-C155858溶解度, AR-C155858结构式
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