分子量:461.53
产品名 | AR-C155858 |
CAS号 | 496791-37-8 |
目录号 | D807919 |
化学式 | C₂₁H₂₇N₅O₅S |
分子量 | 461.53 |
溶解度 | DMSO: 100 mM |
靶点 | Ki: 2.3 nM (MCT1), 10 nM (MCT2) |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 :
MCT1 and MCT2 inhibitor
AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
分子量 | 461.54 | ||
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化学式 | C21H27N5O5S | ||
CAS号 | 496791-37-8 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究
AR-C155858(10 nM-100 nM)抑制MCT1 / MCT2 C-末端嵌合体[1]。 AR-C155858抑制MCT2,并且在10nM时观察到的70%抑制之后是逐渐增加的抑制,其仅可以通过显着小于10nM的Ki值来解释。 AR-C155858以时间和浓度依赖性方式抑制非洲爪蟾卵母细胞中表达的MCT1 [2]。
激酶实验
通过用H +敏感性染料BCECF监测细胞内pH或通过测定1- [14 C]乳酸盐(7.4MBq / mL)的摄取来进行MCT动力学测定。摄取缓冲液含有75mM NaCl,2mM KCl,0.82mM MgCl 2,1mM CaCl 2和20mM Tris / Hepes(pH 7.4)。 AR-C155858抑制剂滴定在pH6下进行,卵母细胞在含有所需浓度的不同摄取缓冲液(75mM NaCl,2mM KCl,0.82mM MgCl 2,1mM CaCl 2和20mM Mes,pH 6)中预温育45分钟。在测量L- [14C]乳酸盐(0.5mM)的摄取之前,AR-C155858。除非另有说明,否则对于所有MCT构建体测定摄取超过2.5分钟,除了具有或不具有embigin的MCT2trn和具有或不具有embigin的MCT2 / 1,其中分别使用5和10分钟。
细胞实验
将红细胞(5%血细胞比容)在室温(22℃)下与所需浓度的AR-C155858预孵育1小时,然后在6℃下测定1-乳酸(10mM)的转运。通过pH变化的时间过程的一级回归分析计算初始传输速率,并通过测定由少量标准NaOH引起的pH变化将其转换为nm + H + / min。
验证:
参考文献:
DMSO | 92 mg/mL (199.33 mM) |
Ethanol | 92 mg/mL (199.33 mM) |
Water | 8 mg/mL (17.33 mM) |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1667 mL | 10.8335 mL | 21.6671 mL |
5 mM | 0.4333 mL | 2.1667 mL | 4.3334 mL |
10 mM | 0.2167 mL | 1.0834 mL | 2.1667 mL |