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首页 Metabolism HMG-COA Mevastatin,ML-236B,Compactin, 美伐他汀(CAS#73573-88-3 目录号D804223)
HMG-CoA reductase inhibitor抑制HMG-CoA还原酶(HMGCR),可抑制类异戊二烯的生物合成,阻断蛋白的异戊二烯化,降低血浆胆固醇水平。

规格 价格 库存 数量
50mg ¥ 578.00 100
1g ¥ 4880.00 1
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概述
别名 ML-236B,Compactin, 美伐他汀
产品名 Mevastatin
CAS号 73573-88-3
化学式 C₂₃H₃₄O₅
分子量 390.51
溶解度 ≥ 15.95mg/mL in DMSO
靶点 HMG-CoA reductase inhibitor
储存条件 4°C, protect from light
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.8%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :HMG-CoA reductase inhibitor抑制HMG-CoA还原酶(HMGCR),可抑制类异戊二烯的生物合成,阻断蛋白的异戊二烯化,降低血浆胆固醇水平。

Mevastatin (ML-236B,Compactin)是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。


分子量390.51
化学式

C23H34O5

CAS号73573-88-3
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究

Mevastatin是从Penicillium citinium分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下,与对照组相比,它能够降低50%的胆固醇合成。[1]它在结构上类似于HMG,一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物,在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物,使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平,减少梗死面积,并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。[2]

体内研究

在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下,mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下,它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。[1] Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后,胆固醇水平降低,并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后,基线绝对脑血流量高出30%。 [2]



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO78 mg/mL (199.74 mM)
    Ethanol1 mg/mL (2.56 mM)
    WaterInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.5608 mL12.8038 mL25.6075 mL
    5 mM0.5122 mL2.5608 mL5.1215 mL
    10 mM0.2561 mL1.2804 mL2.5608 mL
    50 mM0.0512 mL0.2561 mL0.5122 mL

  • 关键词:Mevastatin, Compactin; ML236B, Mevastatin供应商, 购买Mevastatin, Mevastatin溶解度, Mevastatin结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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