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XAV-939 ，NVP-XAV939（CAS#284028-89-3 目录号D801180） TNKS2 TNKS1 PARP抑制剂
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 462.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 523.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 1180.00 | 100 |
| 别名 | NVP-XAV939 |
| 产品名 | XAV-939 |
| CAS号 | 284028-89-3 |
| 目录号 | D801180 |
| 化学式 | C₁₄H₁₁F₃N₂OS |
| 分子量 | 312.31 |
| 溶解度 | ≥ 15.62mg/mL in DMSO |
| 靶点 | Tankyrase 1/2 inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Tankyrase 1/2 inhibitor
XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
XAV-939是端锚聚合酶 (tankyrase (TNKS)) 抑制剂，也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 5 和 2 nM。
| 分子量 | 312.31 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C14H11F3N2OS | ||
| CAS号 | 284028-89-3 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | C1CSCC2=C1N=C(NC2=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F | ||
体外研究：
XAV939（1μM）强烈抑制SW480细胞中的STF活性，Wnt3a刺激HEK293细胞中的STF活性，但不影响CRE，NF-κB或TGF-β荧光素酶报告基因。 XAV939通过HEK293细胞中的端锚聚合酶抑制来调节轴蛋白水平[1]。 XAV939（0.5μM，1.0μM）降低人类淋巴母细胞中相对DMSO对照的50％DNA-PKcs蛋白水平[2]。 XAV939诱导第二波心肌细胞基因表达，如Wnt抑制后2至4天Mesp1和Isl1表达增加，以及XAV939加入后4至6天Nkx2.5表达增加所示[3]。 XAV-939（10 nM）对IL-1β诱导的SW 1353细胞中MMP-13水平升高具有抑制作用[4]。
体内研究：
XAV-939（3 mL，10 nM）对大鼠OA模型中升高的MMP-13水平具有抑制作用[4]。 XAV-939（1 mg / mL，ip）可改善由IMQ诱发的牛皮癣样皮肤病。 XAV-939导致IMQ诱导的表皮增生（由棘皮症表示）和小鼠皮肤炎症浸润显着减少[5]。
激酶实验：
为了评估化合物对TNKS自身PARsylation的影响，将含有SAM结构域和TNKS2的PARP结构域的aμMGST融合蛋白（aa 872-1166）与5μM生物素-NAD +和2μMXAV939或LDW643在30℃混合。 °C 2.5小时。通过SDS-PAGE分离样品并用链霉抗生物素蛋白AlexaFluor680探测。为了评估axin的PARsylation，将重组全长TNKS2（在细菌中表达/纯化为N-末端His-标记的蛋白质）与生物素-NAD +存在下与GST-axin 1（1-280）一起孵育，有或没有XAV939。 。使用链霉抗生物素蛋白-HRP解析和探测产物，并使用AlphaInnotech成像仪成像。为了评估XAV939，IWR-1-enod，IWR-1-exo和ABT-888对TNKS2自身PARsylation的影响，将His标记的全长TNKS2与5μM生物素-NAD +和3mM指示物一起孵育。化合物。用链霉抗生物素蛋白-HRP解析和探测产物。基于LC / MS的PARP1，PARP2，TNKS1和TNKS2的高通量自动PARsylation测定被设置为在小分子抑制剂存在下监测烟酰胺（PARsylation反应的副产物）的形成。
细胞实验：
将人SW1353软骨肉瘤细胞接种在96孔板（1×10 4细胞/孔）中并用淫羊藿苷（0,5,10,20,40,80或100μM）处理。 24小时后，向每个孔中加入20μLMTT（在PBS中5mg / mL），并将板在37℃下再孵育4小时。然后除去上清液，向每个孔中加入150μL二甲基亚砜。将板摇动10分钟后，使用ELISA读数器记录在570nm处测量的光密度值。
动物实验：
将C57BL / 6J小鼠保持在无特定病原体的条件下。 XAV-939以1mg / mL的剂量ip注射，每天一次，连续7天IMQ治疗（注射体积100mL）。对照小鼠注射100mL 10％DMSO / 90％0.9％NaCl，XAV-939的溶剂。为了改善在这些实验研究中观察到的任何小鼠的痛苦，通过吸入CO 2使它们安乐死。
验证：
参考文献：
DMSO | 12 mg/mL (38.42 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
制备储备液
浓度 溶剂体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.2019 mL | 16.0097 mL | 32.0195 mL |
5 mM | 0.6404 mL | 3.2019 mL | 6.4039 mL |
10 mM | 0.3202 mL | 1.6010 mL | 3.2019 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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