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首页 Immunology/Inflammation TLR Resiquimod (R-848) , S28463,雷西莫特,瑞喹莫德(CAS#144875-48-9 目录号D808133)
Resiquimod(雷西莫特)是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 并能诱导细胞因子如TNF-α,IL-6和IFN-α的上调。

规格 价格 库存 数量
10mg ¥ 582.00 100
50mg ¥ 1680.00 100
100mg ¥ 2570.00 100
200mg ¥ 4890.00 100
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概述
别名 雷西莫特,瑞喹莫德
产品名 Resiquimod (R-848)
CAS号 144875-48-9
化学式 C₁₇H₂₂N₄O₂
分子量 314.38
溶解度 ≥ 33.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 1.62 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming
靶点 <p>Immune response modifier</p>
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Immune response modifier

Resiquimod(雷西莫特)是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 并能诱导细胞因子如TNF-α,IL-6和IFN-α的上调。

分子量314.38
分子式C17H22N4O2
CAS号144875-48-9
溶解性(25°C)DMSO 30 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月


体外研究

    Resiquimod(R-848)诱导半抗原和过敏原特异性循环T细胞,包括TH2效应子,产生IFN-γ,甚至丧失产生IL-4的能力[2]。 Resiquimod(R848)以剂量依赖性方式增强PBL增殖,并增加BrdU掺入测定中BrdU阳性细胞的数量。用R848处理的细胞显示出显着增加的(3.5倍)荧光素酶(NF-κB活性的报道基因)活性[3]。

体内研究    Resiquimod(R-848)(50μg/只,im途径)显着上调SPF中IFN-α,IFN-β,IFN-γ,IL-1β,IL-4,iNOS和MHC-II基因的表达鸡[1]。


激酶实验

    对于荧光素酶测定,用萤火虫NF-κB特异性荧光素酶报告载体pNFκB-Met-Luc2转染FG-9307细胞。通过与pSEAP2对照载体共转染来监测转染效率,所述pSEAP2对照载体组成型表达人分泌的增强的碱性磷酸酶(SEAP)。然后用Resiquimod(R848,1μg/ mL),CQ(10μM),CQ加R848或PBS处理细胞,并在22℃温育24小时。然后分别使用荧光素酶测定试剂盒和Great EscAPe TM SEAP化学发光检测试剂盒分析转染子的培养基的荧光素酶活性和SEAP活性。该测定进行三次。


细胞实验

    为了抑制溶酶体酸化,在Resiquimod(R848)处理之前将细胞与10μMSQ一起温育1小时。处理后,向板中加入20μL5mg/ mL MTT。将板在22℃温育4小时,并向板中加入200μL二甲基亚砜以溶解还原的甲..然后用酶标仪在490nm处读板。为了确定Myd88抑制对R848诱导的细胞增殖的影响,将Myd88抑制剂Pepinh-MYD和对照肽Pepinh-Control以50μM的浓度加入PBL中,并将板在22℃温育6小时。 。温育后,用R848处理细胞,并如上进行MTT测定。为了确定NF-κB失活对R848诱导的细胞增殖的影响,将BAY-11-7082(IκB-α磷酸化的不可逆抑制剂)以1μM的浓度添加到细胞中,并将板在22℃温育。 °C 1小时。温育后,用R848处理细胞,并如前所述进行MTT测定。所有实验均进行三次。


动物实验

    将总共40只两周龄的SPF鸡分配给以下四个实验组之一(n = 10 /组):组A:PBS对照; B组:灭活的NDV疫苗; C组:由lentogenic菌株和D组制备的商业油佐剂灭活的NDV疫苗:灭活的NDV疫苗和R-848(50μg/禽)的组合。通过肌肉途径在大腿肌肉中施用疫苗或PBS。免疫后14天(dpi)给予加强剂量。在加强免疫后两周,实验性SPF禽类用肌肉注射NDV(每只鸡105只ELD50)的速发菌株进行攻击。每天观察临床症状和死亡率直至攻击后14天(dpc)。在攻击后第0,4,7和14天从鸟类收集阴沟拭子(n = 6 /组),并通过尿囊内途径接种到10日龄的含胚鸡蛋(n = 3个卵/样品)中。接种后3天,使用10%鸡RBC通过斑点血细胞凝集检查尿囊液的NDV生长。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Sachan S, et al. Adjuvant potential of resiquimod with inactivated Newcastle disease vaccine and its mechanism of action in chicken. Vaccine. 2015 Aug 26;33(36):4526-32.

[2]. Brugnolo F, et al. The novel synthetic immune response modifier R-848 (Resiquimod) shifts human allergen-specific CD4+ TH2 lymphocytes into IFN-gamma-producing cells. J Allergy Clin Immunol. 2003 Feb;111(2):380-8.

[3]. Zhou ZX, et al. Immune effects of R848: evidences that suggest an essential role of TLR7/8-induced, Myd88- and NF-κB-dependent signaling in the antiviral immunity of Japanese flounder (Paralichthys olivaceus). Dev Comp Immunol. 2015 Mar;49(1):113-20.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO62 mg/mL(197.21 mM)
    WaterInsoluble
    Ethanol (50ºC水浴)51 mg/mL(162.22 mM)

    Preparing Stock Solutions

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM3.1809 mL15.9043 mL31.8086 mL
    5 mM0.6362 mL3.1809 mL6.3617 mL
    10 mM0.3181 mL1.5904 mL3.1809 mL
    50 mM0.0636 mL0.3181 mL0.6362 mL

  • 关键词:Resiquimod, R848; S28463, Resiquimod供应商, TLR抑制剂, 购买Resiquimod, Resiquimod溶解度, Resiquimod结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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