Exendin-4 ,艾塞那肽（CAS#141758-74-9 目录号D913391）--DKM中国

Exendin-4 ,艾塞那肽（CAS#141758-74-9 目录号D913391）

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GLP-1 activator. Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂，IC50值为3.22 nM。

规格	价格	库存
20mg	￥ 2008.00	100
50mg	￥ 4245.00	100
100mg	￥ 6887.00	100
500mg	￥ 16127.00	100

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概述

别名	艾塞那肽
产品名	Exendin-4
CAS号	141758-74-9
化学式	C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S
分子量	4186.57
溶解度	≥ 145 mg/mL in DMSO, ≥ 52 mg/mL in H2O with gentle warming
靶点	GLP-1 activator
储存条件	Store at -20°C,protect from light
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>98%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：GLP-1 activator.Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂，IC50值为3.22 nM。

体外研究

在人脐静脉内皮细胞中，exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生，内皮NO合酶（eNOS）磷酸化和GTP环化水解酶1（GTPCH1）水平[2]。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用，48小时IC50为5μM[3]。

体内研究

与对照相比，ob / ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖，胰岛素水平和计算的HOMA评分。 Exendin-4处理的ob / ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少[4]。用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症，更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。 Exendin-4治疗与较低的胰岛素和瘦素水平以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张，这是通过GLP-1受体诱发的，主要由H2S介导，但也由NO和CO介导[6]。

动物实验

大鼠：20只Sprague-Dawley雄性大鼠，其中10只用exendin-4（10μg/ kg）处理，其中10只用作对照。研究期为75天。去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。比较两组之间的血糖，淀粉酶，脂肪酶，胰岛素和脂肪细胞因子[5]。小鼠：在前14天，每24小时用10μg/ kg处理毒蜥外泌肽-4治疗组。这种治疗是诱导期。各对照小鼠（瘦和ob / ob）每24小时接受盐水。 14天后，将Exendin-4处理的小鼠随机分成两组：一组每12小时接受高剂量exendin-4（20μg/ kg），而第二组继续接受低剂量exendin-4（10μg/ kg））每12个小时。对照小鼠每12小时继续接受盐水。每天对小鼠称重60天治疗期[4]。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.

[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.

[3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.

[4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.

[5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.

[6]. Selley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.

溶解度及制备方案

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.2389 mL	1.1943 mL	2.3886 mL
5 mM	0.0478 mL	0.2389 mL	0.4777 mL
10 mM	0.0239 mL	0.1194 mL	0.2389 mL

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