• 生物活性

靶点及简介 ：dopamine receptor antagonist

Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂，对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。

Chlorpromazine Hydrochloride是D2，5HT2A，钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

体外研究

    氯丙嗪（3,10,20,40和60μM）以浓度依赖性方式降低hNav1.7的峰值电流，IC50为25.9μM，Hill系数为2.3。氯丙嗪（25μM）对hNav1.7电流产生强烈的使用依赖性抑制作用。氯丙嗪阻断hNav1.7通道，不依赖于钙调蛋白[1]。氯丙嗪阻断HERG钾通道，IC50值为21.6μM，Hill系数为1.11。氯丙嗪（1,10,100μM）以浓度依赖性方式阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的HERG钾通道。氯丙嗪在激活状态下阻断HERG钾通道[5]。

体内研究

    氯丙嗪（2 mg / kg，ip）诱导的神经行为异常（NAs）的特征是小鼠的僵住行为显着增加，自发活动反应时间延长[2]。在大鼠治疗的第5天和第10天，氯丙嗪（1或5 mg / kg，i，p。）可防止氯胺酮（KET）增加δ和γ-高谱带的平均光谱功率[3]。

动物实验

    将体重18-25g的成年小鼠（8-10周龄）分成5组，每组6只小鼠。治疗方案如下：第1组，对照（生理盐水：NS，10mL / kg ip）;第2组，氯丙嗪（CPZ，2 mg / kg ip）;第3组，溴隐亭（BMC，2.5 mg / kg sc）;第4组：氨氯地平（AML，1mg / kg sc）;第5组，BMC（2.5mg / kg sc）+ AML（1mg / kg）。用BMC或AML或其组合治疗的动物也在30分钟后（ip）接受氯丙嗪。对动物进行各种测试，包括用于强直性昏厥的金属棒测试和用于运动评估和敏捷性的自发活动轮以及高架十字迷宫，孔板，Y-迷宫，运动活动的开放场测试和探索行为。 18小时后通过颈椎脱位使动物安乐死。解剖脑，在缓冲液（pH 7.6）中漂洗并用Teflon匀浆并用于评估脂质过氧化，还原型谷胱甘肽，超氧化物歧化酶和过氧化氢酶。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Lee SJ, et al. Mechanism of inhibition by chlorpromazine of the human pain threshold sodium channel, Nav1.7. Neurosci Lett. 2017 Feb 3;639:1-7

[2]. Kale OE, et al. Amlodipine, an L-type calcium channel blocker, protects against chlorpromazine-induced neurobehavioural deficits in mice. Fundam Clin Pharmacol. 2017 Jan 19

[3]. Sampaio LR, et al. Electroencephalographic study of chlorpromazine alone or combined with alpha-lipoic acid in a model of schizophrenia induced by ketamine in rats. J Psychiatr Res. 2017 Mar;86:73-82

[4]. Suzuki H, et al. Comparison of the anti-dopamine D? and anti-serotonin 5-HT(2A) activities of chlorpromazine, bromperidol, haloperidol and second-generation antipsychotics parent compounds and metabolites thereof. J Psychopharmacol. 2013 Apr;27(4):396-400

[5]. Thomas, D., et al. The antipsychotic drug chlorpromazine inhibits HERG potassium channels. Br J Pharmacol, 2003. 139(3): p. 567-74.

• 溶解度及制备方案

DMSO	71 mg/mL  (199.81 mM)
Water	71 mg/mL  (199.81 mM)
Ethanol	71 mg/mL (199.81 mM)

• 
  制备储备液
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	2.8143 mL	14.0714 mL	28.1429 mL
  5 mM	0.5629 mL	2.8143 mL	5.6286 mL
  10 mM	0.2814 mL	1.4071 mL	2.8143 mL

  
  关键词：Chlorpromazine hydrochloride, Sonazine, Chlorpromazine hydrochloride供应商, Potassium Channel抑制剂, 购买Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine hydrochloride溶解度, Chlorpromazine hydrochloride结构式