别名 | 姜黄素,Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane |
产品名 | Curcumin |
CAS号 | 458-37-7 |
目录号 | D801848 |
化学式 | C₂₁H₂₀O₆ |
分子量 | 368.38 |
溶解度 | ≥ 36.8 mg/mL in DMSO, ≥ 3.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
靶点 | A tyrosinase inhibitor |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :A tyrosinase inhibitor
Curcumin是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 ((HATs)) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
分子量 | 368.38 | ||
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化学式 | C21H20O6 | ||
CAS号 | 458-37-7 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究
姜黄素部分通过激活核因子(红细胞-2相关)因子2(Nrf2)及其抗氧化剂和II期解毒酶发挥其化学预防作用[1]。姜黄素抑制T47D细胞生长,分别为24,48和72小时MTT测定的IC50为25,19和17.5μM。姜黄素和水飞蓟宾混合物对T47D细胞的IC50分别为17.5,15和12μM,暴露时间分别为24,48和72小时[2]。姜黄素(2.5-80μM)诱导AGS和HT-29细胞系中的凋亡细胞死亡,并且在AGS和HT-29细胞系中IC50分别为21.9±0.1,40.7±0.5μM。姜黄素诱导的细胞凋亡需要AGS和HT-29细胞中的半胱天冬酶活性。姜黄素诱导ER Ca2 +下降和线粒体Ca2 +超载[3]。姜黄素以剂量依赖性方式诱导LNCaP和PC-3细胞的G2 / M细胞周期停滞。姜黄素上调NF-κB抑制剂IkappaBalpha的蛋白质水平,下调c-Jun和AR的蛋白质水平[5]。
体内研究
与暴露于CMS的大鼠相比,姜黄素(10mg / kg,po)显着地防止了蔗糖消耗百分比的降低。姜黄素治疗可显着预防应激大鼠TNF-α和IL-6水平的升高[4]。姜黄素以20mg / kg(ip)降低p300 / CREB结合蛋白(CBP)在脑源性神经营养因子(BDNF)启动子上的结合,降低40mg / kg的BDNF启动子处P300 / CBP的结合,和在慢性压迫性损伤(CCI)大鼠中,在60mg / kg的BDNF启动子处,p300 / CBP和H3K9ac / H4K5ac的所有四种蛋白质均降低[6]。
细胞实验
T47D乳腺癌细胞系在补充有10%FBS,2mg / mL碳酸氢钠,0.05mg / mL青霉素G,0.08mg / mL链霉素的RPMI 1640中生长。将培养物保持在塑料烧瓶上并在37℃,5%CO 2中温育。在培养足够量的细胞后,通过24,48和72小时MTT测定研究水飞蓟宾和姜黄素的细胞毒性作用,其中在96孔板中培养1000个细胞/孔。在37°C和含5%CO2的潮湿气氛中孵育24小时后,用连续浓度的姜黄素(5,10,20,30,40,50,60,80,100μM),水飞蓟宾(20, 40,60,80,100,120,140,180,200μM)和姜黄素 - 水飞蓟宾混合物(每种都有5,10,20,30,40,50,60,80,100μM)24,48除了含有200μL含有10%DMSO的培养基的细胞用于对照之外,以一式四份的方式72小时和72小时。温育后,将平板的所有孔的培养基更换为新鲜培养基,并将细胞在培养箱中放置24小时。然后,小心地除去所有孔的培养基,并向每个孔中加入溶解在PBS中的50μL2mg/ mL MTT,并用铝箔覆盖该板并再次温育4.5小时。除去孔的内容物后,向孔中加入200μL纯DMSO。然后,加入25μLSorensen的甘氨酸缓冲液,并使用参考波长为630nm的EL×800微孔板吸光度读数器在570nm读取每个孔的吸光度。
动物实验
将新鲜悬浮于盐水中的姜黄素(10mg / kg)通过口服强饲法每天一次施用,持续3周。将40只大鼠随机分为4组(n = 10 /每组):组I接受生理盐水作为对照,组II接受姜黄素,组III接受CMS和接受盐水,组IV接受CMS和接受姜黄素。
验证:
参考文献:
DMSO | 74 mg/mL (200.88 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL |
5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL |
10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL |
50 mM | 0.0543 mL | 0.2715 mL | 0.5429 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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