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首页 PI3K/Akt/mTOR FKBP Tacrolimus,FK506,FR900506, Fujimycin,他克莫司 (CAS#104987-11-3 目录号D805003)
Tacrolimus是一种具有强效免疫抑制特性的大环内酯。 他克莫司与FK506结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)。

规格 价格 库存 数量
50mg ¥ 635.00 100
100mg ¥ 1155.00 100
200mg ¥ 1819.00 100
500mg ¥ 3336.00 100
1g ¥ 4289.00 100
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概述
别名 FK506,FR900506, Fujimycin,他克莫司
产品名 Tacrolimus (FK506)
CAS号 104987-11-3
化学式 C₄₄H₆₉NO₁₂
分子量 804.02
溶解度 ≥ 26.6mg/mL in DMSO, ≥ 84.5 mg/mL in EtOH
靶点 Macrolide calcineurin inhibitor,immunosuppressant
储存条件 4°C, protect from light
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 99.9%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Macrolide calcineurin inhibitor,immunosuppressant

Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf)是一种免疫抑制剂和大环内酯物,能与FKBP12 (FK506 结合蛋白)结合形成复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus可以诱导血管内皮细胞的自噬。FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程,阻止T细胞增殖。Tacrolimus (FK506)和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达,凋亡,和脱粒作用,在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合,学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。

分子量804.02
化学式

C44H69NO12

CAS号104987-11-3
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂
SmilesCC1CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC(=O)C(C=C(C1)C)CC=C)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC


体外研究:

    他克莫司(FK506)抑制钙依赖性事件,例如IL-2基因转录,NO合酶活化,细胞脱粒和细胞凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的FKBP结合来增强糖皮质激素和孕酮的作用,从而防止降解。该试剂可以类似于CsA所证实的方式增强TGFβ-1基因的表达。 Tacrolimus抑制了响应T细胞受体结扎的T细胞增殖[1]。用低浓度的他克莫司(FK506,10μg/ L)治疗不会显着影响MH3924A细胞的增殖(P = 0.135)。用更高浓度的他克莫司(100-1,000μg/ L)处理后,MH3924A细胞的增殖显着增强(P <0.01)。用任何浓度(10,50或100μg/ L)的AMD3100治疗对MH3924A细胞增殖无明显影响(P> 0.05)。然而,当不同浓度的AMD3100与100μg/ L他克莫司合用时,MH3924A细胞的体外增殖增加(P <0.01)[3]。


体内研究

    通过在第10天至第16天或第23天给予他克莫司至硫酸葡聚糖钠(DSS)处理的小鼠,研究了他克莫司对结肠炎的进展和持续的治疗效果。在第17和24天,结肠长度显着缩短,并且结肠重量在DSS处理的对照动物中比在正常动物中显着更高。此外,对照组每单位长度的结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比,用他克莫司治疗7和14天均显着抑制DSS治疗动物中每单位长度的结肠重量增加,但该治疗实际上并未恢复结肠缩短。此外,他克莫司对单位长度结肠重量增加的抑制作用在14天治疗时比7天治疗更明显,如抑制百分比所示(59%对28%)[4]。


细胞实验

    通过MTT测定确定肿瘤细胞增殖。简而言之,在MH3924A细胞达到对数生长期后,将96-mL细胞悬浮液以1×10 4细胞/ mL加入到96孔板的每个孔中,并在含有10%FBS,10μg/ L血管的DMEM中培养。内皮生长因子和0.1 g / L肝素24 h。当建立贴壁生长时,不同浓度的他克莫司(10,100和1,000μg/ L),AMD3100(10,50和100μg/ L)和他克莫司(0和100μg/ L)+ AMD3100(0,10,50)将100μg/ L和100μg/ L加入板中。仅在培养基中培养的未处理细胞用作对照。培养48小时后,加入10μLMTT(5g / L),每孔孵育6小时;然后,加入150μL/孔DMSO,然后在分光光度计读数器上测量570mm处的吸光度。每个孔测量三次,每个样品一式三份进行测定[3]。


动物实验

    小鼠[4]将6周龄雄性C57BL / 6J小鼠维持在温度和湿度受控的房间中,具有12小时的明暗循环。对于多剂量给药研究,将结肠小鼠(n = 10)以30mg / kg口服施用他克莫司7天(第10天至第16天)或14天(第10天至第23天)。使用相同的方案给予对照(n = 10)和正常组(n = 5)安慰剂。他克莫司或安慰剂以10mL / kg施用。在最后一次给药后的第二天通过CO 2吸入使小鼠安乐死。对于单次给药研究,在第7天,第10天,第17天或第24天,以30mg / kg口服施用他克莫司或在第7,10,17或24天口服施用安慰剂(n = 8)。使用相同的方案给予正常小鼠(n = 4)安慰剂。 。在给药后8小时通过CO 2吸入使小鼠安乐死[4]。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.

[2]. Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.

[3]. Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.

[4]. Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interferon-γ and interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.

[5]. Yuwei He, et al. Drug targeting through platelet membrane-coated nanoparticles for the treatment of rheumatoid arthritis. Nano Res. 30 June 2018.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO100 mg/mL (124.38 mM)
    Ethanol100 mg/mL (124.38 mM)
    WaterInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.2438 mL6.2188 mL12.4375 mL
    5 mM0.2488 mL1.2438 mL2.4875 mL
    10 mM0.1244 mL0.6219 mL1.2438 mL
    50 mM0.0249 mL0.1244 mL0.2488 mL

  • 关键词:Tacrolimus (FK506), Fujimycin; FR900506; Prograf, Tacrolimus (FK506)供应商, Autophagy抑制剂, 购买Tacrolimus (FK506), Tacrolimus (FK506)溶解度, Tacrolimus (FK506)结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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