• 生物活性

靶点及简介 ：α2-adrenergic receptor antagonist

Atipamezole (Antisedan, MPV1248) 是一种合成的α2肾上腺素能受体拮抗剂。作为潜在抗帕金森病的药物在人类中被研究。Atipamezole hydrochloride是atipamezole的盐酸盐形式。

体外研究：

    阿替美唑对α2-肾上腺素能受体的亲和力及其α2/α1选择性比率远高于育亨宾。 Atipamezole对α2-肾上腺素能受体的亚型没有选择性。它对5-HT1,5-HT2和I2结合位点具有可忽略的亲和力[1]。

体内研究

    Atipamezole在啮齿动物中耐受良好。在麻醉的正常血压大鼠中,阿替美唑(0.01-1 mg/kg,iv)的心血管作用相当适中。兽医通常使用Atipamezole来唤醒动物免于镇静或麻醉。 Atipamezole增加大鼠和猴子的性活动。在持续伤害感受的动物中,阿替美唑通过阻断疼痛的去甲肾上腺素反馈抑制来增加疼痛相关反应。低剂量的Atipamezole对实验动物的警觉性,选择性注意力,计划,学习和回忆有益,但不一定对短期工作记忆[1]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Pertovaara A, et al.Pharmacological properties, central nervous system effects, and potential therapeutic applicationsof atipamezole, a selective alpha2-adrenoceptor antagonist. CNS Drug Rev. 2005 Autumn;11(3):273-88

• 溶解度及制备方案
  

  Ethanol	49 mg/mL (196.98 mM)
  Water	21 mg/mL (84.42 mM)
  DMSO	12 mg/mL (48.24 mM)

制备储备液

浓度   溶剂体积     质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0201 mL	20.1005 mL	40.2010 mL
5 mM	0.8040 mL	4.0201 mL	8.0402 mL
10 mM	0.4020 mL	2.0101 mL	4.0201 mL
50 mM	0.0804 mL	0.4020 mL	0.8040 mL

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