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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg | ￥ 517.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 790.00 | 100 |
| 别名 | DMF,Tecfidera,BG-12,富马酸二甲酯 |
| 产品名 | Dimethyl Fumarate |
| CAS号 | 624-49-7 |
| 目录号 | D802586 |
| 化学式 | C₆H₈O₄ |
| 分子量 | 144.13 |
| 溶解度 | ≥ 7.1mg/mL in DMSO |
| 靶点 | nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2) pathway activator |
| 储存条件 | Store at RT |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2) pathway activator
Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。
| 分子量 | 144.13 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C6H8O4 | ||
| CAS号 | 624-49-7 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
富马酸二甲酯引起短暂的氧化应激，导致转录因子核因子红细胞2相关因子2的水平和核定位增加，随后神经元细胞中谷胱甘肽合成和再循环的增加[1]。富马酸二甲酯通过减少炎性细胞因子产生（IL-12和IL-6）和MHC II类，CD80和CD86的表达来抑制树突细胞（DC）成熟。富马酸二甲酯通过减少p65核转位和磷酸化损害核因子κB（NF-κB）信号传导。富马酸二甲酯通过抑制NF-κB和ERK1 / 2-MSK1信号传导来抑制DC的成熟和随后的Th1和Th17细胞分化[2]。富马酸二甲酯抑制TNF-α诱导的大鼠心脏内皮细胞（RHEC）中NF-κB的核进入[3]。富马酸二甲酯，一种免疫调节剂和抗氧化反应的诱导剂，抑制HIV复制和神经毒素释放。富马酸二甲酯减弱CCL2诱导的单核细胞趋化性，表明富马酸二甲酯可以减少活化的单核细胞向炎症介质的CNS募集[4]。
体内研究
富马酸二甲酯抑制RHEC中NF-κB的核进入并减少体内大鼠缺血和再灌注后的心肌梗塞面积[3]。富马酸二甲酯口服给药可上调Nrf2和Nrf2调节的细胞保护基因的mRNA和蛋白水平，减弱6-OHDA诱导的C57BL / 6小鼠的纹状体氧化应激和炎症[5]。
动物实验
在盲法设计中，将大鼠分配到三个实验组中的一个：a）接受DMF组接受10mg / kg体重DMF（溶于DMSO 2％水溶液中），或b）接受仅接受的载体组载体（DMSO 2％在水中;溶解DMF所必需的），或c）到接受载体的阳性对照组加缺血预处理（IPC，已知减少梗塞面积）。该剂量的10mg / kg体重的DMF大致相当于人体内的最大耐受剂量。正如我们在体外实验中可以证实的，DMF是活性化合物，体内实验用DMF进行，但不用MHF进行。分别在缺血前（在使用异氟烷的全身麻醉下）以及缺血前立即静脉注射DMF和载体尾静脉。缺血预处理由缺血5分钟（由左冠状动脉闭塞诱导）诱导，然后再灌注5分钟（通过释放圈套诱导）诱导。成对地进行实验（除了试验实验），即平行的两个实验避免相同的组分配。建立本研究，并允许证明DMF对体内大鼠心肌梗塞面积的药效学作用。应在体外研究最终的作用方式。我们的体外实验结果以及其他实验室的结果未显示MHF对NF-κB活化的任何影响。因此，不包括实验以将MHF排除在DMF的作用模式之外。
验证：
参考文献：
| DMSO | 29 mg/mL (201.21 mM) |
| Ethanol | 10 mg/mL (69.38 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.9382 mL | 34.6909 mL | 69.3818 mL |
| 5 mM | 1.3876 mL | 6.9382 mL | 13.8764 mL |
| 10 mM | 0.6938 mL | 3.4691 mL | 6.9382 mL |
| 50 mM | 0.1388 mL | 0.6938 mL | 1.3876 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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