规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg | ¥ 722.00 | 100 | |
50mg | ¥ 4158.00 | 100 |
别名 | WZ 4003 |
产品名 | WZ4003 |
CAS号 | 1214265-58-3 |
化学式 | C₂₅H₂₉ClN₆O₃ |
分子量 | 496.99 |
溶解度 | ≥ 7.85mg/mL in DMSO with gentle warming |
靶点 | NUAK1/2 inhibitor, potent and selective |
储存条件 | Store at -20° C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99.7% |
靶点及简介 :NUAK1/2 inhibitor, potent and selective
WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。
分子量 | 496.99 | ||
---|---|---|---|
化学式 | C25H29ClN6O3 | ||
CAS号 | 1214265-58-3 | ||
储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:
在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中,WZ4003(3-10μM)显着抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外,WZ4003(10μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移,侵袭和增殖,其程度与MEF中的敲除或NUAK1的U2OS细胞中的敲除相似[1]。 WZ4003还对L858R / T790M突变体EGFR表现出高的特异性亲和力,而对含有Ba / F3细胞的T790M的细胞IC50显着降低[2]。
激酶实验:
纯化的GST-NUAK1和GST-NUAK1 [A195T]的体外活性使用Cerenkov计数将来自[γ-32P] ATP的放射性32P掺入Sakamototide底物肽中进行测量。反应在50μL反应体积中在30℃下进行30分钟,并通过将40μL反应混合物点在P81纸上并立即浸入50mM正磷酸中终止反应。将样品在50mM正磷酸中洗涤三次,然后用单次丙酮冲洗并风干。通过切伦科夫计数来量化激酶介导的[γ-32P] ATP向Sakamototide的掺入。一个活性单位定义为在1小时内催化1nmol [32P]磷酸盐掺入基质中的活性单位。
细胞实验:
在96孔板中比色法进行细胞增殖测定。最初,每孔2000个细胞接种U2OS细胞,每孔接种3000个细胞用于MEF。在存在或不存在10μMHHT-01-015或WZ4003的情况下,在5天内进行增殖测定。
验证:
参考文献:
DMSO | 7 mg/mL (14.08 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0121 mL | 10.0606 mL | 20.1211 mL |
5 mM | 0.4024 mL | 2.0121 mL | 4.0242 mL |
10 mM | 0.2012 mL | 1.0061 mL | 2.0121 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。