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首页 PI3K/Akt/mTOR AMPK WZ4003,WZ 4003 NUAK1/NUAK2抑制剂(CAS#1214265-58-3 目录号D807317)
一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。

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5mg ¥ 722.00 100
50mg ¥ 4158.00 100
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概述
别名 WZ 4003
产品名 WZ4003
CAS号 1214265-58-3
化学式 C₂₅H₂₉ClN₆O₃
分子量 496.99
溶解度 ≥ 7.85mg/mL in DMSO with gentle warming
靶点 NUAK1/2 inhibitor, potent and selective
储存条件 Store at -20° C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.7%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :NUAK1/2 inhibitor, potent and selective

WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。


分子量496.99
化学式

C25H29ClN6O3

CAS号1214265-58-3
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:

    在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中,WZ4003(3-10μM)显着抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外,WZ4003(10μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移,侵袭和增殖,其程度与MEF中的敲除或NUAK1的U2OS细胞中的敲除相似[1]。 WZ4003还对L858R / T790M突变体EGFR表现出高的特异性亲和力,而对含有Ba / F3细胞的T790M的细胞IC50显着降低[2]。


激酶实验:

    纯化的GST-NUAK1和GST-NUAK1 [A195T]的体外活性使用Cerenkov计数将来自[γ-32P] ATP的放射性32P掺入Sakamototide底物肽中进行测量。反应在50μL反应体积中在30℃下进行30分钟,并通过将40μL反应混合物点在P81纸上并立即浸入50mM正磷酸中终止反应。将样品在50mM正磷酸中洗涤三次,然后用单次丙酮冲洗并风干。通过切伦科夫计数来量化激酶介导的[γ-32P] ATP向Sakamototide的掺入。一个活性单位定义为在1小时内催化1nmol [32P]磷酸盐掺入基质中的活性单位。


细胞实验:

    在96孔板中比色法进行细胞增殖测定。最初,每孔2000个细胞接种U2OS细胞,每孔接种3000个细胞用于MEF。在存在或不存在10μMHHT-01-015或WZ4003的情况下,在5天内进行增殖测定。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Banerjee S, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochem J. 2014 Jan 1;457(1):215-25.

[2]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M. Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.


  • 溶解度及制备方案
    DMSO7 mg/mL  (14.08 mM)
    WaterInsoluble
    EthanolInsoluble
  • 制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.0121 mL10.0606 mL20.1211 mL
    5 mM0.4024 mL2.0121 mL4.0242 mL
    10 mM0.2012 mL1.0061 mL2.0121 mL

  • 关键词:WZ4003, WZ4003供应商, AMPK抑制剂, 购买WZ4003, WZ4003溶解度, WZ4003结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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