Dynamic Key Med(DKM) --- 活性化合物 活性分子平台 7*24在线
400-168-1698
info@DKM.cn
成功加入购物车!
再逛逛
去结算
首页 默认 Capsazepine,辣椒平 (CAS#138977-28-3 目录号D808137)
一种特异性辣椒素受体(vanilloid receptor)拮抗剂;是辣椒素的合成类似物。Capsazepine可以激活瞬时受体电位(TRP)-V1通道。

规格 价格 库存 数量
10mg ¥ 680.00 100
50mg ¥ 2980.00 100
加入购物车
立即下单
今日订购,明日送达,全场免运费!
概述
别名 辣椒平
产品名 Capsazepine
CAS号 138977-28-3
目录号 D808137
化学式 C₁₉H₂₁ClN₂O₂S
分子量 376.9
溶解度 ≥ 22 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 18.85 mg/mL in EtOH with gentle warming
靶点 TRPV1 ion channel activator
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :TRPV1 ion channel activator

Capsazepine是感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,和TRPV1 受体拮抗剂,其中IC50 为562 nM。

分子量376.90
化学式

C19H21ClN2O2S

CAS号138977-28-3
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:

    Capsazepine(50μM)最佳地增强(死亡受体)DR的上调而不影响细胞活力HCT116细胞。 Capsazepine(30-50μM)诱导ROS产生,ROS介导Capsazepine诱导的HCT116细胞DR5上调[1]。 Capsazepine(1-100μM,45分钟预孵育)抑制诱发的CGRP-L1释放。 Capsazepine(3-100μM)防止低pH和辣椒素诱导的CGRP-L1从大鼠比目鱼肌中释放,其浓度不影响KCl诱发的释放。 Capsazepine(3-100μM,不含10μM)对辣椒素敏感的初级传入神经元外周末端的CGRP-LI释放产生非特异性抑制作用[2]。


体内研究

    Capsazepine(15 mg / kg,sc)可防止呼吸系统阻力增加,并减少内毒素血症期间组织阻尼的增加。 Capsazepine通过减少LPS诱导的肺实质塌陷面积来证实肺损伤[3]。


细胞实验

    为了测定细胞内ROS,将HCT116细胞与20μM二氯荧光素二乙酸酯(DCF DA)在37℃预孵育15分钟,然后用Capsazepine处理。孵育1小时后,通过流式细胞术测量由DCF DA氧化成DCF引起的荧光增加。对于至少10,000个细胞,以250-300个细胞/ s的流速计算530nm处的平均荧光强度。


动物实验

    为了验证TRPV1在LPS诱导的ALI期间对肺力学的作用,动物(每组n = 10)用载体或Capsazepine(15mg / kg; sc)预处理,然后接受盐水或LPS(5mg / 10分钟后,kg,ip)。因此,将小鼠随机分成四组,每组10只小鼠:(i)对照(媒介物+盐水),(ii)Capsazepine +盐水,(iii)媒介物+ LPS和(iv)Capsazepine + LPS。在用盐水或LPS处理24小时后,将小鼠麻醉并用溴化泮库溴铵麻醉并评估肺力学功能。然后,取出肺进行组织学检查。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Sung B, et al. Capsazepine, a TRPV1 antagonist, sensitizes colorectal cancer cells to apoptosis by TRAIL through ROS-JNK-CHOP-mediated upregulation of death receptors. Free Radic Biol Med. 2012 Nov 15;53(10):1977-87.

[2]. Santicioli P, et al. Effect of capsazepine on the release of calcitonin gene-related peptide-like immunoreactivity (CGRP-LI) induced by low pH, capsaicin and potassium in rat soleus muscle. Br J Pharmacol. 1993 Oct;110(2):609-12.

[3]. Cabral LD, et al. The Transient Receptor Potential Vanilloid 1 Antagonist Capsazepine Improves the Impaired Lung Mechanics during Endotoxemia. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Nov;119(5):421-427.

[4]. Wang J, et al. Anti-inflammatory and retinal protective effects of capsaicin on ischaemia-induced injuries through the release of endogenous somatostatin. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2017 Jul;44(7):803-814.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSODMSO 40 mg/mL
    WaterInsoluble
    EthanolInsoluble
    储备液配制
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.6532 mL13.2661 mL26.5322 mL
    5 mM0.5306 mL2.6532 mL5.3064 mL
    10 mM0.2653 mL1.3266 mL2.6532 mL


    关键词:Capsazepine, Capsazepine供应商, TRP Channel抑制剂, 购买Capsazepine, Capsazepine溶解度, Capsazepine结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

技术支持:
订单询单:
产品说明书
tech@DKM.cn
info@DKM.cn
订购电话:
400-168-1698
©版权所有 2017 DKM Scientific
技术支持:tech@DKM.cn
订单询单:info@DKM.cn
免费电话:400-168-1698
生化品
抗体
新产品
云计算支持 反馈 枢纽云管理