Capsazepine,辣椒平 (CAS#138977-28-3 目录号D808137) TRPV1拮抗剂
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg | ¥ 680.00 | 100 | |
50mg | ¥ 2980.00 | 100 |
别名 | 辣椒平 |
产品名 | Capsazepine |
CAS号 | 138977-28-3 |
目录号 | D808137 |
化学式 | C₁₉H₂₁ClN₂O₂S |
分子量 | 376.9 |
溶解度 | ≥ 22 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 18.85 mg/mL in EtOH with gentle warming |
靶点 | TRPV1 ion channel activator |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :TRPV1 ion channel activator
Capsazepine是感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,和TRPV1 受体拮抗剂,其中IC50 为562 nM。
分子量 | 376.90 | ||
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化学式 | C19H21ClN2O2S | ||
CAS号 | 138977-28-3 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:
Capsazepine(50μM)最佳地增强(死亡受体)DR的上调而不影响细胞活力HCT116细胞。 Capsazepine(30-50μM)诱导ROS产生,ROS介导Capsazepine诱导的HCT116细胞DR5上调[1]。 Capsazepine(1-100μM,45分钟预孵育)抑制诱发的CGRP-L1释放。 Capsazepine(3-100μM)防止低pH和辣椒素诱导的CGRP-L1从大鼠比目鱼肌中释放,其浓度不影响KCl诱发的释放。 Capsazepine(3-100μM,不含10μM)对辣椒素敏感的初级传入神经元外周末端的CGRP-LI释放产生非特异性抑制作用[2]。
体内研究
Capsazepine(15 mg / kg,sc)可防止呼吸系统阻力增加,并减少内毒素血症期间组织阻尼的增加。 Capsazepine通过减少LPS诱导的肺实质塌陷面积来证实肺损伤[3]。
细胞实验
为了测定细胞内ROS,将HCT116细胞与20μM二氯荧光素二乙酸酯(DCF DA)在37℃预孵育15分钟,然后用Capsazepine处理。孵育1小时后,通过流式细胞术测量由DCF DA氧化成DCF引起的荧光增加。对于至少10,000个细胞,以250-300个细胞/ s的流速计算530nm处的平均荧光强度。
动物实验
为了验证TRPV1在LPS诱导的ALI期间对肺力学的作用,动物(每组n = 10)用载体或Capsazepine(15mg / kg; sc)预处理,然后接受盐水或LPS(5mg / 10分钟后,kg,ip)。因此,将小鼠随机分成四组,每组10只小鼠:(i)对照(媒介物+盐水),(ii)Capsazepine +盐水,(iii)媒介物+ LPS和(iv)Capsazepine + LPS。在用盐水或LPS处理24小时后,将小鼠麻醉并用溴化泮库溴铵麻醉并评估肺力学功能。然后,取出肺进行组织学检查。
验证:
参考文献:
DMSO | DMSO 40 mg/mL |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6532 mL | 13.2661 mL | 26.5322 mL |
5 mM | 0.5306 mL | 2.6532 mL | 5.3064 mL |
10 mM | 0.2653 mL | 1.3266 mL | 2.6532 mL |
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一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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