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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥ 680.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 1532.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 3094.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 5816.00 | 100 |
| 别名 | R428，BGB324，贝森替尼，奎利珠单抗 |
| 产品名 | Bemcentinib |
| CAS号 | 1037624-75-1 |
| 目录号 | D802841 |
| 化学式 | C₃₀H₃₄N₈ |
| 分子量 | 506.64 |
| 溶解度 | ≥ 25mg/mL in DMSO with gentle warming |
| 靶点 | Selective Axl inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Selective Axl inhibitor
R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。R428阻断Axl的催化和前癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生 。最近一项研究表明Axl 抑制剂R428 对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM，而类似条件下正常的B细胞, T细胞和自然杀伤细胞(NK) 在R428 (2.5 μM)浓度时没有明显的细胞死亡。
| 分子量 | 506.64 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C30H34N8 | ||
| CAS号 | 1037624-75-1 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
Bemcentinib（R428）（2μM）显着干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制，其水平与Axl敲低相当[1]。 Bemcentinib（R428）与顺铂协同增强肝脏微转移的抑制作用[2]。 Bemcentinib（R428）（50 nM-1μM）引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制，这可通过降低脂质摄取来证明[3]。
体内研究
Bemcentinib（R428）（125 mg / kg，po）在两个独立的乳腺癌传播小鼠模型中显着阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN转移的发展，抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子（VEGF）诱导的角膜体内新生血管[2]。 Bemcentinib（R428）（75 mg / kg /天，25 mg / kg每日两次，po）使小鼠保持高脂肪饮食，导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显着减少[3]。
细胞实验
收获在无血清培养基中维持24小时的细胞，并转移至未涂覆（迁移）或基质胶涂覆（侵入）24孔室的上室（每孔1.5×10 5个细胞）。将含有10％胎牛血清的RPMI培养基加入下室。将Bemcentinib（R428）（2μM）或载体（DMSO，0.25％）加入细胞2小时，然后将它们装入上室。上腔室和下腔室都含有药物或载体。迁移/侵入细胞的定量通过分别在Infinite M1000酶标仪20或42小时后用480 / 520nm滤光片组测量它们的荧光信号来获得。
动物实验
将7至8周龄雌性NCr nu / nu小鼠心内注射生物发光MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞悬浮液。在细胞植入前2小时开始口服给予Bemcentinib（R428）（125mg / kg，口服）或载体，每天两次，并持续至第21天（n = 20）。在第22天通过体内生物发光成像定量转移负荷，并使用Wilcoxon秩和检验进行分析。
验证：
参考文献：
| DMSO (warmed with 50ºC water bath) | 25 mg/mL (49.34 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9738 mL | 9.8689 mL | 19.7379 mL |
| 5 mM | 0.3948 mL | 1.9738 mL | 3.9476 mL |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.9869 mL | 1.9738 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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