成功加入购物车！
再逛逛
去结算
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1361.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 2351.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 6806.00 | 100 |
| 产品名 | ARV-825 |
| CAS号 | 1818885-28-7 |
| 目录号 | D808297 |
| 化学式 | C₄₆H₄₇ClN₈O₉S |
| 分子量 | 923.43 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 50 mg/mL (54.15 mM) |
| 靶点 | ARV-825 is a BRD4 Inhibitor based on PROTAC technology. |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：ARV-825 is a BRD4 Inhibitor based on PROTAC technology.
ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
ARV-825是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可以将BRD4募集到E3泛素连接酶脑啡肽（E3 ubiquitin ligase cereblon）。 ARV-825积极招募BRD4进入脑细胞，导致前者通过蛋白酶体迅速而有效地降解。 鉴于ARV-825中的BRD4和脑膜结合部分的Kds分别为28-90nM和〜3μM，因此这表明ARV-825以亚化学计量的方式作用于介导BRD4降解。 与BRD4抑制剂相比，ARV-825治疗导致延长的BRD4下调和下游信号抑制。
| 分子量 | 923.43 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C46H47ClN8O9S | ||
| CAS号 | 1818885-28-7 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)OCCOCCOCCOCCNC5=CC=CC6= C5C(=O)N(C6=O)C7CCC(=O)NC7=O)C8=CC=C(C=C8)Cl)C | ||
体外研究：
ARV-825是异双功能蛋白水解 - 靶向嵌合体（PROTAC），其将BRD4募集至E3泛素连接酶脑。 ARV-825主动将BRD4募集到脑脊液中，通过蛋白酶体快速有效地降解前者。鉴于ARV-825中的BRD4和脑电子结合部分对其各自的靶标具有28-90nM和~3μM的Kds，这表明ARV-825以亚化学计量方式起作用介导BRD4降解。与BRD4抑制剂相比，ARV-825治疗导致BRD4下调和下游信号传导抑制延长[1]。
激酶实验 化合物（例如，ARV-825）与BRD4的Bromodomain 1和2的亲和力由DiscoverX [1]用BROMOscan测定。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL (108.29 mM) |
| Ethanol | 6 mg/mL (6.50 mM) |
| Water | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.0829 mL | 5.4146 mL | 10.8292 mL |
| 5 mM | 0.2166 mL | 1.0829 mL | 2.1658 mL |
| 10 mM | 0.1083 mL | 0.5415 mL | 1.0829 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
长按屏幕识别二维码
打开手机扫描二维码
